前列腺癌是一種激素依賴性腫瘤，在疾病早期及病人條件許可的條件下可作根除性切除，大部分病人需要藥物治療，這也包括一部分根除手術病人的術前和術後治療。因此，藥物治療在前列腺癌中佔有很重要的地位。
前列腺癌的藥物治療有兩類，一類是直接影響雙氫睪酮變成睪酮，其作用是直接阻止雙氫睪丸酮(DHT)與雄激素受體(AR)結合，阻斷雄激素對前列腺癌細胞的作用，使腫瘤細胞產生“飢餓”現象，使腫瘤細胞凋亡。最有代表性的藥物為氟他胺，同類產品也有進口的氟他胺(商品名緩退瘤或福至爾)，其二者的藥理作用完全相同。
而另一類藥物是LH-RH擬似物，使睪丸及腎上腺分泌睪酮(雄激素)受到抑制，從而減少和消除雄激素作用。所以在臨床上可替代睪丸切除，稱藥物去勢。其代表性藥物有抑那通、諾雷德等。不管是手術去勢(睪丸切除)，還是藥物去勢(LH-RH擬似物)，均要同時應用雄激素拮抗劑，這是因為腎上腺素也可以分泌雄激素，約佔雄激素總量的30％，所以去勢治療還不完全，需拮抗雄激素補充治療，也稱全雄阻斷。
不論是手術去勢(睪丸切除)，還是藥物去勢(應用LH-RH擬似物)併合並應用抗雄激素治療(氟他胺或緩退瘤等)，血清的前列腺特異抗原(PSA)和FPSA均能明顯下降，約3個月左右均下降至正常的低水平以下，並可維持很長時間。但也有個別病人用此治療後，PSA下降不明顯，或者下降幅度很小，也可能到一定水平後不再下降，症狀不改善。
其原因是由腫瘤的生物學特性決定，可能為雄激素非依賴性腫瘤，因此應用氟他胺等抗雄激素藥物無效，而非藥物本身的原因，需改變藥物治療。還有一種情況，是在應用氟他胺等常規治療早期效果很好，而在更長時間後(一般在9個月以上)出現PSA、FPSA逐漸升高，就是加大藥物劑量也無用。
這說明腫瘤由原來的雄激素依賴轉化為非依賴性，腫瘤特性變成雄激素抵抗，而出現繼續治療失敗。這種治療效果的改變是由腫瘤的性質改變而致，而非原用藥物的失靈。對這種腫瘤的治療需用另外一類藥物，如磷酸雌二醇氮芥或化療藥物，或改變治療方案。
因此，到目前為止，對前列腺癌藥物治療，使用多長時間、如何避免腫瘤從雄激素依賴變為非依賴、藥物是劑量逐漸減少還是間歇用藥等，國內外目前還未定論。目前比較傾向應用藥物到正常低水平一段時間(6～9個月)後停藥，既可減少藥物的副作用，又可減少或維持激素非依賴性腫瘤的產生，也可節省費用，並提高生活質量(改善乏力、虛汗、易疲勞等症狀)。停藥後PSA恢復到4微克/毫升時再恢復用藥。
當然什麼時候停藥、什麼時候恢復用藥，目前還在摸索中，要根據各人的具體情況具體決定。
目前對晚期的前列腺癌，特別是雄激素非依賴性的治療方法很多，包括雄激素、化療、放療治療等，但總的治療效果不是最理想，重要的是儘量避免雄激素非激素依賴性腫瘤的產生。
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