艾力（伊立替康，CPT--11）
我們都知道艾力是喜樹鹼類衍生物，那麼這類藥物經歷了怎樣的研發過程呢？喜樹鹼是從喜樹中提取的植物鹼，早在1960年就發現它的抗腫瘤特性。早期對喜樹鹼的研究表明細胞暴露於其中會發生DNA斷裂，然而具體作用機制並不十分清楚。直到1980年才發現了它與拓撲異構酶I的相互作用機理。由於喜樹鹼在水溶液中相對不溶，早期的臨床試驗是用喜樹鹼的鈉鹽衍生物進行的。經過一段時間的應用，發現其骨髓抑制和出血性膀胱炎的發生率較高，從而該藥物被認為毒性過大不適於臨床使用。後來經過對喜樹鹼的進一步研究，分別於1994年和1996年研製出了毒性較低的兩種新型水溶性喜樹鹼類衍生物：伊立替康（irinotecan）和拓撲替康（topotecan）。
在伊立替康出現以前，臨床上常把5FU/CF作為晚期大腸癌的首選治療方案（ORR20％――25％）。自伊立替康在日本上市以後，因其療效確切一直為世界各地的臨床醫生所關注。在歐洲，大規模的Ⅲ期臨床（V303）研究證明，在晚期大腸癌的治療中，伊立替康聯合5FU/CF在緩解率和生存期上均顯著優於5FU/CF靜滴方案，同時確立了伊立替康聯合5FU/CF在歐洲晚期大腸癌一線治療中的首選地位。在美國，大規模的Ⅲ期臨床（0038）研究再次證明，在晚期大腸癌的治療中，伊立替康聯合5FU/CF在緩解率和生存期上仍顯著優於5FU/CF靜推方案，進一步確定了伊立替康聯合5FU/CF在美國晚期大腸癌一線治療中的首選地位。在各地，仍有大量的文獻報道，肯定伊立替康對於結直腸癌的確切療效。因此，歐洲EU和美國FDA均已批准，伊立替康作為晚期大腸癌的一線治療藥物。
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