臨床上經常可以遇到這樣一種現象：惡性腫瘤初次化療時腫瘤細胞對藥物較敏感，化療後腫瘤體積縮小很快。但殘留腫瘤一旦增大，再次用同樣的化療藥物效果就會降低，甚至無法控制腫瘤的發展。這時，提示腫瘤細胞對抗癌藥物產生了耐藥。耐藥性的產生有多方面的機制，如細胞對抗癌藥物的攝取減少。所以此時，如果腫瘤最大直徑增大25％，考慮腫瘤進展，需換化療方案。也可以考慮行區域性放療，射線對區域性腫瘤能有很好的消除作用。
另外，談到最多耐藥情況的是口服靶向治療，如肺癌的TKIs藥物使用常在3-6個月出現耐藥，這時可以更換為化療方案，最新研究證實，TKIs藥物耐藥後予以2-4週期化療有大部分患者對原靶向藥物會再次出現有效性。如此可提高患者生存和生活質量。
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