現有一種新型複合物，靶向目標為間變性淋巴瘤激酶陽性（ALK+）非小細胞肺癌，包括對crizotinib（唯一被證實的ALK抑制劑）耐藥的患者在內的患者對該藥具有良好的耐受性，且已有早期徵象顯示出該藥的有效性。一位來自Fox Chase癌症中心的研究人員在2012年美國臨床腫瘤學會年會上展示了這項由Novartis贊助的研究的研究成果。
複合物LDK378由Novartis公司研發，靶向目標是ALK。ALK是肺癌、淋巴瘤、兒童腫瘤神經母細胞瘤的一種關鍵癌基因，且可能與包括乳腺癌、結直腸癌在內的其他癌症有關。研究作者觀察了ALK+肺癌及其他ALK+實體腫瘤患者。I期研究的早期資料顯示，大多數應用活性劑量LDK378治療的患者均有效應，包括那些crizotinib治療後進展的患者。
“這些結果是令人鼓舞的”，研究作者Ranee Mehra（醫學博士，Fox Chase醫學腫瘤學家和助理教授）說。“他們為那些患有含ALK變異的腫瘤的患者提供了希望，即使是經過先前治療復發的腫瘤患者”。
在第一次人體試驗中，為了明確該複合物的安全性和最佳劑量，納入了56名不同型別ALK+實體腫瘤（主要為肺癌）患者，用藥劑量範圍為50-750mg/d。大多數患者對高達750mg/d的LDK378具有良好的耐受性，最常見的副作用為噁心、嘔吐及腹瀉。
“無論何時，當你進行一項藥物試驗時，即使這個試驗僅僅是設計用於觀察安全性和劑量的，你也會對病人是否對該藥有反應感興趣”，Mehra說，“這些結果絕對令人鼓舞，並且意味著我們能繼續進行下一步研究，以觀察LDK378對含ALK變異的不同型別腫瘤是否有效。”
患者對高達750mg/d劑量的LDK378耐受的事實亦是令人鼓舞的，她補充道，因為臨床前研究已經提示該劑量可有治療效果。
與此同時，Mehra和全球其他中心的研究者正繼續為試驗招募患者。下一期研究將會在入組的所有患者中檢測LDK378的最大可耐受劑量。
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