免疫抑制劑在器官移植中用於防治排斥反應，這些藥物對正常和異常的免疫反應均有抑制作用。
1、硫唑嘌呤時代： 1954年，人類第一例同卵雙生腎臟移植手術獲得成功；1963年人類第一例肝移植成功。但在隨後的10多年，器官移植未能獲得廣泛開展，原因在於器官移植後，隨之而來的是移植受者的免疫系統對外來的移植物引發的免疫反應，這種效應稱為排斥反應。後果是導致移植物被破壞。在尋找調整受體免疫應答的措施中，最早60年開始應用硫唑嘌呤，但是直到70年代末，硫唑嘌呤聯合強地鬆治療腎移植的1年存活率只有50％左右，且結果還不足以使肝臟和其它臟器移植成功。另外這類藥物有一定的毒性：主要為骨髓造血系統的抑制和胃腸道粘膜損害。
2、環孢素A時代：1978年，首次將環孢素A用於臨床腎移植，取得了令人滿意的結果，存活率明顯提高。環孢素A的問世是現代器官移植的里程碑，它的臨床應用是20年來器官移植的最重大進展。1981年，在肝臟移植中聯合應用環孢素A和強地鬆，突破性的使多數接受移植者存活了相當長的時間，各種器官的移植工作得到了廣泛的開展。
3、普樂可復時代：1984年提取出FK506，1989年相關臨床應用文獻發表，近年的研究表明，FK506具有許多優點，沒有增加腎衰、感染等主要副作用的發生率，同時急性排斥反應的發生率、再次移植率降低。移植患者生存率和移植物存活率提高。
總之，器官移植已經越來越成為一種常規手段，努力研究高效、低毒的免疫抑制劑必將對器官移植起到重要的推動作用。
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