從20世紀50年代出現第一個抗抑鬱藥丙咪嗪以來，抗抑鬱藥的研究開發飛速發展。近10年來，新型抗抑鬱藥不斷上市應用於臨床。目前，抗抑鬱藥分為4類：三環類、四環類、單胺氧化酶抑制類、新型抗抑鬱藥[1]。各類代表藥物如下：
(一)三環類抗抑鬱藥(TCAs)：
TCA屬於第一代單胺再攝取抑制劑，不僅可抑制5-羥色胺(5-HT)和去甲腎上腺素(NA)突觸前膜再攝取，而且具有抗膽鹼作用。適用於各型別抑鬱症，且療效明顯優於MAOI。此類藥品的不良反應主要來自抗膽鹼作用，如口乾、便祕、尿瀦留、視力模糊及眼內壓升高等，最嚴重的是心臟毒性，尤其是老年患者更易發生，如體位性低血壓、心律失常、房室傳導阻滯、心力衰竭、心肌梗塞等。臨床用藥有氯米帕明(氯丙米嗪，安拿芬尼)、阿米替林(阿密替林，依拉維)、丙咪嗪(米帕明)、多慮平(多塞平)等。
(二)四環類抗抑鬱藥：
(三)單胺氧化酶抑制類(MAOI)：
1957年，Kline用MAOI治療抑鬱症取得明顯療效。其臨床用藥有環苯丙胺、苯乙肼和異卡波肼等少數幾種。但不良反應較多，如中毒性肝損傷、高血壓危象等，且療效遠不如後來出現的三環類藥物，故現已成為治療抑鬱症的次選藥物。
(四)新型抗抑鬱藥：
1、選擇性5-HT再攝取抑制劑(SSRI)
SSRI是目前新藥開發中最多的一類。具有對5-HT高度的選擇性，對NA、多巴胺(DA)、組胺及膽鹼能神經影響較小，口服吸收良好，生物利用度較高等特點，其不良反應較少，耐受性好，故患者的依從性較前幾類藥物更佳。該藥適用於各種型別抑鬱症，是臨床主要應用的抗抑鬱藥。有研究顯示，SSRI與新型抗精神病藥物聯用治療伴妄想的抑鬱症有較好療效。
(1)氟西汀
氟西汀能選擇性抑鬱突觸前膜對5-HT的再攝取，對NA的再攝取影響較小。藥效與TCA相似，而抗膽鹼作用及心血管副作用較之TCA小。氟西汀的口服吸收良好，血漿半衰期為24小時～72小時，服用劑量為20mg～40mg，最大日劑量為80mg。該藥治療伴發心血管症狀的抑鬱症療效肯定，耐受性較好，適用於臨床。
(2)帕羅西汀
帕羅西汀通過抑制腦神經元5-HT再攝取而發揮藥效，選擇性較強。對膽鹼能、組胺或腎上腺素受體的親和力低，抗膽鹼、心血管不良反應小於TCA。對患者無認知功能或精神運動性障礙。用法為每日早晨服用1次，1次20mg，2周～3周後根據病情調整劑量，可以10mg遞增，每日最大劑量為50mg。老年患者每日最大劑量不宜超過40mg。長期應用需逐漸減量，不宜驟停。
(3)舍曲林
舍曲林是一種強效特異性神經突觸前神經元5-HT再攝取抑制劑。對突觸後5-HT受體、腎上腺素受體均無影響。服藥後6小時～8小時血藥濃度達峰值，血漿半衰期約為26小時。每日早晨頓服50mg～100mg，也可根據病情每日增至200mg。此外，該藥可增加DA釋放，較少引起帕金森綜合徵、泌乳素增多、疲乏和體重增加，能改善患者的認知和注意力。
(4)氟伏沙明
氟伏沙明能選擇性抑制突觸前膜對5-HT的再攝取，對NA及DA影響較弱，為已知選擇性較高的5-HT再攝取抑制劑之一。該藥無鎮靜、興奮、抗膽鹼及抗組胺作用，對單胺氧化酶無影響。血漿半衰期約為15小時，常規劑量為每日100mg，睡前服用。臨床經驗顯示，它能有效治療各種型別的抑鬱症。
(5)西酞普蘭
西酞普蘭對阻斷5-HT再攝取的選擇性較強，對其它神經遞質及其受體的影響較小。不影響認知和精神運動性行為。尤其適用於軀體疾病伴發抑鬱且需多種藥物合用者，如中風後抑鬱。西酞普蘭的血漿半衰期為33小時，口服給藥，劑量範圍為每日20mg～60mg。
2、選擇性去甲腎上腺素再攝取抑制劑(NARI)
NARI能阻斷中樞神經突觸前膜對NA的再攝取，使NA系統功能得以平衡，但不影響5-HT的再攝取。適用於內源性抑鬱症、心因性抑鬱症及更年期抑鬱症等。
(1)馬普替林
馬普替林是四環結構，且為抑制突觸前膜對NA再攝取的抗抑鬱藥。有較強的抗抑鬱、中度的抗膽鹼及鎮靜安定作用，適用於有明顯特徵的抑鬱症。常用劑量為每日75mg～225mg。
(2)瑞波西汀
瑞波西汀是第一個完全意義上的NARI，通過抑制神經元突觸前膜NA再攝取來增強中樞神經系統NA功能，從而發揮抗抑鬱作用。對5-HT遞質沒有影響或影響較小。藥理和生理試驗表明，該藥有較弱的抗膽鹼活性，對大腦中的其它受體幾乎沒有親和力。
(3)米安舍林
米安舍林對NA的再攝取有較強的阻滯作用，同時拮抗突觸前α-受體，從而增加NA釋放，增強NA系統的功能。除了具有抗抑鬱作用外，還兼有鎮靜及抗焦慮作用。單劑量口服後3小時達血藥濃度峰值，平均消除半衰期為32小時。初始劑量為每日30mg～40mg，有效劑量為每日30mg～90mg，睡前服用，也可分次服用。
3、選擇性5-HT及去甲腎上腺素再攝取抑制劑(SNRI)
SNRI能同時阻滯5-HT和NA的再攝取，並輕度抑制DA的攝取，可與TCA交替治療抑鬱症。
(1)文拉法新
文拉法新主要藥理機制為抑制神經突觸前膜對5-HT及NA的再攝取，增強中樞5-HT及NA神經遞質的功能，發揮抗抑鬱作用。其緩釋劑口服吸收好，相對生物利用度在96％～104％，血漿半衰期約為15小時。該藥已被美國FDA批准上市。國內、外的臨床研究表明，該藥治療抑鬱症安全、有效，患者依從性好，這有利於抑鬱症患者的長期維持性治療。
(2)曲唑酮
曲唑酮是一種已在臨床應用多年的藥物，其抗抑鬱及鎮靜作用明顯，同時具有抗焦慮作用，對性功能影響小，甚至能治療男性勃起功能障礙。曲唑酮口服易吸收，血藥濃度達峰時間約為1小時～2小時，消除半衰期為5小時～9小時，血漿蛋白結合率為89％～95％。適用於老年患者及伴有焦慮、失眠的患者。常用治療劑量每日100mg～300mg。
(3)米氮平
在正常劑量範圍內，該藥呈線性藥動學，推薦的起始劑量為1日15mg，睡前服用1次。有效劑量為1日15mg～45mg。對於肝、腎疾病患者，該藥清除率可分別降低30％與30％～50％，對老年患者的清除率亦有降低，故應減少用量。該藥對性功能幾乎沒有影響。
使用抗抑鬱藥物的侷限性或弊端有藥物無法改變患者原有的低水平或錯誤的認知結構，無法解決患者潛抑的心理癥結，它的作用是有限的，無法持久的。它不能幫助患者實現心靈成長的目標[2]。
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