他汀類調脂藥是抑制體內膽固醇合成早期階段的限速酶，加速迴圈血液中的極低密度脂蛋白殘粒(中間密度脂蛋白)和低密度脂蛋白及小而密的低密度脂蛋白的清除;抑制肝內極低密度脂蛋白的合成。這類藥降低膽固醇和低密度脂蛋白膽固醇明顯，同時也降低甘油三脂、乳糜微粒，升高高密度脂蛋白膽固醇。
除調脂作用外，他汀類藥物還具有其他作用：抗炎、抗氧化、抗血小板聚集、抗血栓的作用；改善血管內皮功能；抑制平滑肌細胞及基質的增生。因此，能預防、減緩、穩定和消退動脈粥樣硬化損傷，還能預防和改善心肌缺血、抑制心肌肥厚和纖維化、抗心律失常的作用。這類藥物適用於高膽固醇血癥、以膽固醇升高為主的混合型高脂血症、動脈粥樣硬化症和冠心病患者。
他汀類調脂藥常見的不良反應有胃腸道功能紊亂(噁心、腹脹)、皮疹、失眠，少見的包括轉氨酶升高(2%)，肌病(1/1000)，橫紋肌溶解症(1-2/10萬)。
服藥期間應注意有無肝區隱痛的症狀並定期檢查肝功能，如穀草轉氨酶/谷丙轉氨酶升高不超過正常值3倍可繼續用藥或減量，但要監測肝功能;如超過3倍調脂藥暫停用藥，加用保肝藥治療。
他汀類調脂藥嚴重不良反應有肌病，這是肌溶解所致，臨床可表現為肌無力、肌痛、肌壓痛、乏力、發熱等，磷酸肌酸激酶升高，大於正常上限10倍。服藥期間應注意出現上述症狀，如血磷酸肌酸激酶升高超過正常值5倍應停藥。
用藥期間如有敗血症、大手術或創傷、低血壓等引起肌溶的情況，應暫停用藥。首次用藥後4-8周檢查肝功能、肌酐、磷酸肌酸激酶和血脂。以後每3-6個月複查上述指標;達標後每6-12個月複查一次。
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