目前許多國家和國際組織制定的糖尿病診治指南中均將二甲雙胍作為2型糖尿病患者控制高血糖的一線用藥和聯合用藥中的基本藥物。
二甲雙胍的主要藥理作用為通過減少肝臟葡萄糖的輸出和改善外周胰島素抵抗而降低血糖。研究發現二甲雙胍的降糖療效為糖化血紅蛋白下降1%-1.5%，並可減輕體重，在500-2000mg/d劑量範圍之間，二甲雙胍呈現劑量依賴效。二甲雙胍還可以減少肥胖的2型糖尿病患者心血管事件和死亡。
單獨使用二甲雙胍一般不導致低血糖，但二甲雙胍與胰島素或胰島素促分泌劑聯合使用時可增加低血糖發生的風險，其主要不良反應為胃腸道反應，從小劑量開始逐漸加量可有效減少不良反應的發生。
對於腎功能不全、肝功能不全、嚴重感染、缺氧或接受大手術的患者，禁用二甲雙胍。正在服用二甲雙胍的患者，當eGFR在45-59ml/min.1.73m^2之間時，可適當減量繼續使用，但需密切監測腎功。做造影檢查，比如使用碘化對比劑時，應暫時停用二甲雙胍。
長期使用二甲雙胍需注意維生素B12的缺乏。
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