血清PSA是前列腺癌的特異性標誌物，它對早期沒有症狀的前列腺癌的診斷很有意義。正常情況下，PSA是由前列腺上皮細胞分泌產生的一種絲氨酸蛋白酶，是一種糖蛋白，直接分泌到前列腺導管系統內。它的正常功能是幫助精液凝塊水解液化，與男性生育力有關。
正常的前列腺導管系統周圍存在著一種血―上皮之間的屏障，避免了前列腺上皮產生的PSA直接進入血液之中，從而維持了血液中PSA的低濃度。
一般認為，血清PSA小於4.0 ng/ml為正常，PSA大於10ng/ml 則患前腺癌的危險性增加。當前列腺發生癌時就破壞了血―上皮之間的屏障，而癌分泌的PSA亦多了，致使PSA直接進入血內。
前列腺癌根治術後無瘤狀態的金標準是PSA為零。由於血清中的PSA幾乎全部是由前列腺上皮細胞產生的，前列腺癌根治術切除了全部前列腺組織，如果腫瘤被根治，那麼血清中PSA會在1個月內下降為零。前列腺癌術後患者血清中PSA的半衰期為33小時。據此計算，如果1例患者術前PSA為20ng/ml，術後12天就應該檢測不到PSA;術前若為10ng/ml，則需要10天;術前若為4ng/ml，則需要8天。
前列腺非惡性病變血清PSA也可升高：前列腺炎症、前列腺增生、急性尿瀦留、前列腺按摩等可使PSA增高，但當致病因素消除後，可趨於正常。直腸指診後血清PSA可增高1倍，膀胱鏡檢查後可增高4倍，前列腺穿剌活檢或經尿道前列腺電切後可增至53～57倍。正常狀態下的射精也可使PSA增高。
因此對肛門指診檢查的病人，應在檢查後一週方可進行PSA檢測，前列腺活檢穿剌後至少6周才能做血PSA的檢測。癌症所造成的PSA升高是永續性的，而且隨著腫瘤的發展而持續不斷的升高。
除PSA外，還有前列腺酸性磷酸酶(PAP)，為前列腺分泌的酶，正常時PAP很少進入血液，前列腺癌時，惡性細胞產生PAP而且進入血液。正常值血清PAP小於3.5ng/ml。目前認為，PAP作用有限，但被認為是前列腺癌根治術後治療失敗的另一獨立預測因素，儘管其不能預測分期以及周圍其他器官的情況。
前列腺特異性肽(Prostate specific photase , PSP )和前列腺特異性膜抗原(Prostate specific membrane antigen, PSMA)，由於前列腺癌上皮細胞中PSMA的表達不受腫瘤細胞分化程度的影響，而且去勢後仍有較高表達，檢測PSP 、PSMA比PSA或PAP更有意義，該項指標對於前列腺癌的早期診斷、復發和進展情況的評價，具有一定的臨床價值。
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