內分泌治療是乳腺癌主要全身治療手段之一。乳腺癌內分泌治療基本藥物乳癌內分泌治療藥物有抗雌激素、芳香化酶抑制劑、促黃體生成素釋放激素類似物、雌/雄激素類和孕激素。
1、抗雌激素，與雌激素受體結合，阻斷雌激素對受體的作用。最常用的是三苯氧胺，可以用於復發轉移乳癌的解救治療、術後輔助治療和高危健康婦女預防乳癌。
2、芳香化酶抑制劑，通過抑制芳香化酶的活性，阻斷卵巢以外的組織雄烯二酮及睪酮經芳香化作用轉化成雌激素，達到抑制乳癌細胞生長，治療腫瘤的目的。
3、LH-RH類似物，通過負反饋作用下丘腦，抑制下丘腦產生促性腺激素釋放激素；同時還能競爭性地與垂體細胞膜上的GnRH受體或LHRH受體結合，阻止垂體產生FSH和LH，從而減少卵巢分泌雌激素。
4、雄激素和雌激素，治療劑量的雄性激素和雌性激素可以改變人體內分泌環境，抑制腫瘤細胞的生長，但也出現明顯的不良反應，目前臨床應用較少。
5、孕激素，通過改變身體內分泌環境，經負反饋作用抑制垂體產生LH和ACTH，或通過孕激素受體作用乳癌細胞。常用的有甲孕酮和甲地孕酮。
復發轉移乳腺癌內分泌治療復發轉移乳腺癌的治療目的是改善患者生活質量，延長生存期。復發轉移乳腺癌是否選擇內分泌治療，要考慮患者腫瘤組織的激素受體狀況、年齡、月經狀態以及疾病進展程度。原則上疾病進展迅速的復發轉移病人應首選化療，而進展緩慢的激素反應性乳腺癌，既過去所說的激素依賴性乳腺癌，可以首選內分泌治療。
進展緩慢的復發轉移乳腺癌的特點：
1、激素受體陽性；
2、術後無病生存期較長；
3、僅有軟組織和骨轉移，或無明顯症狀的內臟轉移，如非彌散性的肺轉移和肝轉移，腫瘤負荷不大，不危及生命的其他內臟轉移。
激素反應性乳腺癌概念，是根據患者可能從內分泌治療中獲益的角度來界定哪些患者適合內分泌治療，認為滿足下列條件中一條或數條的患者有可能從內分泌治療中獲益。
1、原發灶和/或復發轉移灶ER和/或PR陽性；
2、老年患者；
3、術後無病間期較長；
4、曾經從既往內分泌治療中獲益。
復發轉移乳腺癌內分泌治療的基本原則：
1、復發轉移乳腺癌的治療原則是控制疾病發展和改善患者生活質量，所以儘量避免不必要的強烈化療。
2、激素受體陽性進展緩慢的復發轉移乳腺癌，絕經後患者可以首選內分泌治療；絕經前患者可以選擇化療，或也可以考慮採用卵巢功能抑制聯合其他內分泌藥物治療。
3、激素受體陽性患者，在化療無效腫瘤未控的治療間隙，或病人任何原因不能耐受繼續化療時，應及時給予內分泌治療。激素受體不明或既往檢測陰性的患者，也應該通過測定新近出現復發病灶，或重新測定以往病灶受體結果，爭取內分泌治療的機會。
4、在治療階段，嚴格療效評價標準，本著“效不更方，無效必改”的原則。在某一治療手段失敗後，提倡化療和內分泌治療合理的序貫使用。疾病發展相對緩慢階段可以序貫應用不同類別的內分泌藥物治療。
5、晚期患者治療後疾病長期保持穩定視為臨床獲益。
絕經後復發轉移乳腺癌，一線內分泌治療的首選為第三代芳香化酶抑制劑，包括阿那曲唑、來曲唑、依西美坦。國際多中心臨床研究證明，三苯氧胺治療失敗的復發轉移乳腺癌二線治療，第三代芳香化酶抑制劑比甲地孕酮更有效。復發轉移乳腺癌一線內分泌治療，第三代芳香化酶抑制劑療效明顯優於三苯氧胺。絕經前復發轉移乳腺癌患者可以首選化療，如化療失敗，或疾病適合或需要內分泌治療時，可以採取藥物性卵巢去勢聯合芳香化酶抑制劑。
2006年美國NCCN乳癌治療指南中，關於絕經的判定有幾條明確的定義：
1、雙側卵巢切除（或有效的放療去勢）術後；
2、年齡60歲以上；
3、年齡60歲以下，沒有接受化療、三苯氧胺、託瑞米芬和抑制卵巢功能功能治療，自然停經12個月以上，且血E2、FSH達到絕經後水平；
4、年齡60歲以下，接受三苯氧胺、託瑞米芬治療，血E2、FSH達到絕經後水平；
5、正在接受LH-RH類似物或激動劑治療的患者無法判定是否絕經；
6、正在接受輔助化療的絕經前婦女，停經不能作為判斷絕經的依據。
復發轉移乳腺癌首選芳香化酶抑制劑治療失敗後，可以考慮化療；適合繼續用內分泌治療時，可以選擇孕激素、雌激素受體調節劑Fasolodex（氟維司群）、其他芳香化酶抑制劑。而基於目前第三代芳香化酶抑制（失活）劑之間不存在交叉耐藥的臨床研究證據不足，當某一芳香化酶抑制劑治療失敗後，選擇另一個第三代芳香化酶抑制劑時應慎重。
綜上所述，對於絕經後激素受體陽性患者，術後輔助內分泌治療可以選擇：
1、術後5年阿那曲唑或來曲唑；
2、三苯氧胺2－3年後，再序貫使用2－3年依西美坦或阿那曲唑；
3、三苯氧胺5年後，後續強化使用來曲唑5年；
4、各種原因不能承受芳香化酶抑制劑治療的患者，仍然可以用三苯氧胺5年。
絕經前激素受體陽性患者，術後輔助內分泌治療可以選擇：
1、先用三苯氧胺2－3年，如進入絕經後可以改用芳香化酶抑制劑。
2、如果三苯氧胺2－3年後依然未絕經，可以繼續使用三苯氧胺至5年，如5年後進入絕經後，再用5年來曲唑作為後續強化治療。
3、對部分不適合用三苯氧胺治療，或有高危復發轉移因素的絕經前患者。
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