失眠不僅影響夜間睡眠，還會影響白天的生活及工作或學習，甚至引起交通事故、機械等各種事故的發生。當軀體存在某種軀體疾病時，失眠也會影響疾病的康復。長期失眠，還易使人產生焦慮、煩躁、抑鬱等精神症狀。對於失眠，除了失眠者應該改變不良的睡眠環境和養成良好的睡眠習慣，避免睡前做興奮性的運動和飲用干擾夜眠的飲料(如咖啡、茶)及應用具有興奮作用的藥物外，必要時還的應用安眠藥。目前用於治療失眠的安眠藥物多達數十種，國外有四十多種，國內也有二十多種。任何安眠藥物或多或少的都有一定的副作用，有些長時間使用甚至會出現藥物依賴和戒斷反應，因此失眠者應對安眠藥物有所瞭解。
鎮靜催眠藥物的使用已有百年的歷史，現在根據使用的年代和化學結構的不同，醫生將安眠藥通常分為三大類，也可稱為三代。第一類或第一代安眠藥是指巴比妥類藥物，這類藥物有苯巴比妥(魯米那)、異戊巴比妥(阿米妥)、戊巴比妥、司可巴比妥(速可眠)、硫噴妥鈉等。
在20世紀30至50年代，巴比妥類藥物作為安眠藥曾經風行一時，也確實發揮了相當不錯的療效。可是到20世紀60年代以後，苯二氮卓類藥物的出現及廣泛應用和巴比妥類藥物本身所具有的較嚴重的副作用，如成癮性大和可導致肝臟、腎臟、骨髓抑制及皮疹等副作用，致使巴比妥類藥物於2000年被淘汰出國家基本藥物目錄。現在巴比妥類藥物只用於控制癲癇，而不再把安眠藥用於失眠或焦慮等症狀或疾病的治療。
第二類或第二代鎮靜催眠藥苯二氮卓類藥物於20世紀60年代應用於臨床後，迅速得到了臨床醫生和病人的認同，目前該類藥物仍是安眠類藥物主導產品。苯二氮卓類藥物品種很多，並非其中任何一種藥物都能拿來作為安眠藥使用，這要看每一種藥物的清楚半衰期的長短而定(血藥濃度降低一半的時間稱為半衰期)。
現在苯二氮卓類藥物的清除半衰期已經基本搞清，如氯硝西泮(氯硝安定)19―30小時，地西泮(安定)35―50小時，勞拉西泮(羅拉、氯羥安定)10―18小時，氟安定(妥明當)75小時，硝西泮(硝基西泮)21―30小時，艾思唑侖(舒樂安定)17小時，阿普唑侖(佳樂安定，佳靜安定)12―15小時，三唑侖(酣樂欣)2.7小時，美噠唑侖(速眠安)2小時等。
第三代催眠藥物現已陸續上市，現在國內上市的有三種，即佐匹克隆(憶夢返)、唑吡坦(思諾思)和扎來普隆。這三種藥物化學結構不同，和巴比妥和苯二氮卓類藥物也不同，但它們都有明顯的催眠作用，其特點是該類藥物成癮和戒斷反應機會很小(有些資料稱該類藥物不會成癮也不會形成依賴)，不抑制呼吸，半衰期短，因此不會產生次日的“宿醉”現象，適合應用於入睡困難者和有病理基礎的失眠者及考試前應急性失眠者。
佐匹克隆服用後吸收很快，1.5小時後開始發揮作用，半衰期僅為1.5―8小時。唑吡坦口服後吸收更快，給藥後0.5小時就發揮催眠作用，半衰期只有1.4―1.8小時，因此有人形象地說“唑吡坦應該躺在床上再用藥，否則就睡著了”。扎來普隆也具有發揮作用快的特點，半衰期僅為0.9―1.1小時。因這三種藥副反應很小，成癮和撤藥反應機會很少，所以目前它們已成為歐美等國家治療失眠的一線藥物，有取代苯二氮卓類藥物的趨勢，缺點是價格昂貴。
按半衰期的長短抗焦慮藥物可分為短效、中效、長效三類。短效抗焦慮藥藥：佐匹克隆、唑吡坦、扎來普隆、三唑侖、速眠安，該類藥物主要用於入睡困能的失眠病人，對以早醒為特點的失眠者無效;中效抗焦慮藥物：舒樂安定、阿普唑侖、羅拉，適合幫助病人增加睡眠深度，減少夜間醒轉次數和做夢頻度，同時用緩解病人的焦慮和緊張不安;長效抗焦慮藥物：地西泮、氯硝西泮、氟安定、硝基安定適合用於為早醒所苦的病人，也常用於緩解病人的焦慮和緊張不安;但無論如何不能把半衰期長的藥物用作催眠藥，否則易產生次日“宿醉”效應，如感到頭昏腦脹、注意力不集中、積極力差、反應遲鈍等。
任何苯二氮卓類藥物都具有抗焦慮、鎮靜、催眠、抗驚厥和肌肉鬆弛的藥理作用，苯二氮卓類藥物在發揮某一我們期望的藥理作用的同時，其他的藥理作用就必然成為副作用，如用苯二氮卓類藥物緩解焦慮症患者的焦慮症狀時，嗜睡、肌無力就不可避免的成為該苯二氮卓類藥物的副作用，而當手術病人術前使用地西泮等苯二氮卓類藥物用於鬆弛肌肉而便於開刀手術時，因該類藥物本身所具有的肌肉鬆弛作用可使老年人在走路、上下樓梯時步態不穩、易於跌到，甚至造成骨折。
苯二氮卓類藥物還有輕微抑制呼吸的副作用，因此對有病理基礎者(如支氣管炎、肺氣腫、心衰等疾病)可抑制呼吸，使用時應慎重，有些還加重原來的軀體疾病，甚至造成死亡。因此，有病理基礎者應慎重使用或禁用苯二氮卓類藥物，此時第三代抗焦慮藥藥就成為最佳的選擇。
長期使用苯二氮卓類藥物可產生精神依賴和軀體依賴，突然停藥可出現焦慮、失眠、激越、頭痛、噁心、多汗、畏光，甚至癲癇發作等戒斷反應，因此應漸減法停用苯二氮卓類藥物。苯二氮卓類藥物所致的精神依賴和軀體依賴除與個體素質有關外，與安眠藥半衰期的長短亦密切相關，一般來說半衰期短者易產生依賴，撤藥易產生戒斷反應，半衰期長者產生依賴的可能性小，撤藥反應小。一般的說，短效安眠藥連續使用不得超過2周，長效安眠藥連續使用不得超過3個月。
對於頑固性失眠者，目前主張短期、間斷和交替使用苯二氮卓類藥物，以避免長期使用苯二氮卓類藥物所產生的藥物依賴及其他不良反應。
另外，某些抗抑鬱藥物亦具有顯著的鎮靜催眠作用，如三環類的阿米替林、多塞平,而新型抗抑鬱藥物阿發美拉汀或曲唑酮不僅是一種有效的鎮靜催眠藥，而且能夠非常顯著的減少多夢，從而極大地改善以多夢所苦患者的睡眠質量。
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