腫瘤生物治療一個重大進展是分子靶向治療藥物的成功應用，此類藥物主要有兩類，單克隆抗體和小分子化合物。
單抗類分子靶向藥物常用的有：Herceptin(赫賽汀)、Rituximab(美羅華)、IMC-C225(Erbitux)和Avastin等;
小分子化合物常用的有：Glivec(STI571, 格列衛)、ZD1839(Iressa)、OSI774 (Tarceva)。
酪氨酸激酶受體的過度表達或過度啟用在許多腫瘤中均可見到，這種過度啟用往往導致下游訊號途徑的啟用，最終導致細胞的轉化、增殖和抵抗細胞凋亡，與腫瘤的發生發展密切相關。因此，阻斷酪氨酸激酶受體訊號轉導途徑，將可以阻止細胞的過度增殖。以上三種EGFR酪氨酸激酶抑制劑成功問世充分證明了其可行性。
分子靶向治療的實施首先需通過免疫組化(IHC)和熒光原位雜交(FISH)等技術正確的尋找分子靶標，根據其結果篩選合適的靶向藥物，可採用單純的生物治療、生物化療、生物放療等方式進行治療。在完成一定療程時間和用藥後通過PET/CT、CT、MRI、腫瘤標誌物等檢查方法評價療效，治療過程中注意減量維持，嚴密隨訪。
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