近年來，隨著分子生物學技術的提高和在細胞受體及增殖調控的分子水平對腫瘤發病機制的進一步認識，人們開始了針對細胞受體、關鍵基因和調控分子為靶點的治療，並稱之為“分子靶向治療”。
與傳統化療無選擇性殺傷細胞相比，分子靶向治療針對腫瘤細胞發揮作用，提高腫瘤治療的精確性。分子靶向性藥物不是將殺傷腫瘤細胞作為目標，而是將腫瘤細胞膜上或細胞內特異性表達或高表達的分子為作用靶點，這不僅能更加特異地作用於腫瘤細胞，阻斷其生長、轉移或誘導其凋亡，而且還同時降低了對正常細胞的殺傷作用。近年來，在肺癌治療中針對訊號轉導、生長因子及其受體的新型分子靶向藥物，已經展現出值得期待的療效。
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