針對細胞受體、關鍵基因和調控分子為靶點的治療稱為“分子靶向治療”。分子靶向藥物實際上就是封閉腫瘤發展過程中的關鍵受體和糾正其病理過程。其共同點是：
1、具有靶向性；
2、非細胞毒性作用；
3、細胞調節和穩定作用；
4、臨床用藥可用最佳生物劑量，無最大耐受劑量；
5、毒性的作用譜與常用的細胞毒類藥物有很大區別；
6、與常規放化療合用可能有更好的效果。
分子靶向性藥物不是將殺傷腫瘤細胞為目標，而是阻斷腫瘤細胞膜上或細胞內特異性表達的分子為靶點，這不僅能夠更加特異的作用於腫瘤細胞，阻斷其生長、轉移或誘導其凋亡，而且還同時降低了對正常細胞的殺傷作用。
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