目前應用於臨床的抗結核藥主要有：第一線藥物為殺菌劑，常用藥物有異煙肼、利福平、吡嗪醯胺、乙胺丁醇等。第二線藥物為抑菌劑，常用藥物有對氨基水楊酸、氨硫脲、捲曲黴素、乙硫異煙胺等。
下面將這幾種常用抗結核藥的主要副反應及防範措施做一簡介。
異煙肼
其副反應主要為周圍神經炎、肝功能損害，偶爾可有癲癇發作（是因為中樞神經損傷），一般情況下注意觀察即可。若有四肢遠端麻木或燒灼感等神經症狀出現，應加服維生素B6每日30~60毫克以改善症狀。服異煙肼期間應定期查肝功能，至少三個月一次，以瞭解肝功能狀況。若有轉氨酶升高，要在護肝治療的同時給予降酶中成藥如五味子製劑等，單純轉氨酶升高無需停藥。
利福平
其常見副反應為消化道症狀，可出現食慾不振、噁心、嘔吐及腹瀉等，患者可發生黃疸及轉氨酶升高，常見於劑量過大或患有慢性肝炎者。因此，要嚴格控制用藥劑量，有肝膽疾病史的患者禁用該藥，在常規劑量下應用時亦應定期檢查肝功能。另外利福平也有導致急性腎功能衰竭和急性溶血的報道，
利福噴汀
不良反應比利福平輕微，少數病例可出現白細胞、血小板減少；丙氨酸氨基轉移酶升高；皮疹、頭昏、失眠；發熱、溶血性貧血和四肢肌肉痠痛等。胃腸道反應較少。應用本品未發現流感症候群和免疫性血小板降低，也未發現過敏性休克樣反應。如果出現這類不良反應須及時停藥。在臨床使用利福噴汀時，應注意患者既往是否有藥物過敏史，如果患者有利福黴素類藥物過敏史，應絕對禁止使用利福噴汀。肝功能嚴重不全、膽道阻塞者和孕婦禁用。在使用利福噴汀的過程中應注意觀察不良反應並及時診治。
吡嗪醯胺
其副反應較為少見，以肝臟損害為主，可見於個別用藥量偏大，每日劑量超過2克或療程過長者，且以老年人為多。為預防該藥的毒性反應，每日劑量應在2克以下，療程應在3個月以內，不可用藥時間過長，在老年人更應謹慎用藥。少見的副反應還有血尿酸升高及誘發關節痛，故有痛風素質的人及痛風患者應禁用該藥。另外，有極各別對日光敏感者，服藥可使面板曝光部位呈鮮紅棕色或古銅色，停藥後可逐漸恢復。
乙胺丁醇
其副反應很少，為安全係數高的抗結核藥。該藥長時間服用可偶發神經炎，與劑量有關。使用較小劑量很少發生，一旦出現肢端麻木可用維生素B6對抗，可使症狀較快改善。還可偶見球后視神經炎，一般於大劑量應用時發生，對此要每月檢查視敏度，包括視力、色覺、視野及眼底，若有異常應及時減量並對症處理。 對氨基水楊酸
其最常見的副反應為胃腸道症狀，如食慾不振、噁心、嘔吐、胃燒灼感、腹上區疼痛、腹脹及腹瀉等，對此應於飯後服藥，必要時可與氫氧化鋁或碳酸氫鈉同服，以減輕刺激性，若反應重時需要停藥。個別患者服藥時間較長（2個月以上），可發生單項轉氨酶升高，可伴腹脹、納差及噁心等，應定期複查肝功能，病情重者亦需及時停藥。
捲曲黴素
其作用似鏈黴素，副反應亦似鏈黴素，即對第8對顱神經有損害丨引起聽力下降或前庭功能障礙。用藥劑量不宜大，用藥時間不可過長。大劑量應用時還可對肝、腎功能有一定損害，有短暫的蛋白尿、轉氨酶升高，故肝、腎功能不全患者慎用。目前該藥使用頻率較小。
氨硫脲
其副反應與劑量大小有關，每日低於100毫克副反應較少，超過100毫克及長期應用則副反應較多。主要副反應為胃腸道症狀及肝臟損害，出現食慾不振、噁心、嘔吐、便祕以及轉氨酶升高，偶見黃疸等症狀。出現這些臨床反應時要適當減量，如果症狀仍未緩解應停藥。另外，極少數患者用藥後，還可能出現骨髓抑制及中樞神經系統反應，發生進行性貧血、白細胞減少以及頭痛、頭昏、眩暈、共濟失調及視力模糊等症狀，遇到這些嚴重反應時均要立即停藥。
乙硫異煙胺
其副反應以胃腸道症狀常見且較為普遍，宜將藥物放在飯後服用，並適量加服碳酸氫鈉，可以減輕這一反應。少見的副反應為肝、腎功能損害，故肝、腎功能不良病人需要慎用。目前乙硫異煙胺已很少使用，取代者為丙硫異煙胺。後者相對副反應較少，安全性較大。
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