抗組胺藥的合理應用及注意一、抗組胺藥的分類：
（一）按作用機制分類可分為H1受體阻滯劑、H2受體阻滯劑、組胺阻滯劑。
1、H1受體阻滯劑有：苯海拉明、撲爾敏、賽庚啶、異丙嗪（非那根）、西替利嗪、阿伐斯汀、氯雷他定、特非那定、咪唑斯汀等。
2、H2受體阻滯劑有：西咪替叮、雷尼替叮等。
3、組胺阻滯劑：如酮替芬、曲尼司特、扎普司特等。
（二）H1受體阻滯劑按藥物化學結構分類
1、乙醇胺類：如苯海拉明、茶苯海明、氯馬斯汀。
2、烴胺類：氯苯那敏（撲爾敏）、曲普利定（克敏、刻免）、第二代抗組胺藥阿伐斯汀（欣民立或新敏樂）是曲普利定的衍生物。
3、哌啶類：賽庚啶、第二代氯雷他定、特非那定（敏迪）、非索非那定、阿司咪唑，咪唑斯汀、依巴斯汀的結構亦屬哌啶類。
4、哌嗪類：羥嗪（安泰樂）、去氯羥嗪（克敏嗪）、氯環利嗪（康夫麗爾）、第二代西替利嗪系羥嗪的衍生物。
5、吩噻嗪類：異丙嗪（非那根）、美喹他嗪（波麗瑪朗）。
6、其它：多慮平、氯卓斯汀。
二、抗組胺類藥物的適應症：
抗組胺類藥物對凡是有肥大細胞或嗜鹼性粒細胞脫顆粒、釋放組胺參與的一切炎症反應均起一定作用。
（一）變態反應主要是I型變態反應性疾病，如變態反應性機制引發的蕁麻疹、血管性水腫、特應性皮炎、過敏性休克、藥疹等。在其他II，III，IV型變態反應中，臨床上雖也常用此類藥物，但療效及確切機制不明。
（二）非變態反應
1、假性變態反應，如由組胺釋放劑引起的蕁麻疹、血管性水腫、藥疹等。
2、非證明系變態反應的物理性蕁麻疹及其他非變態反應原因引起的蕁麻疹。
3、非變態反應性蟲咬反應。
4、用於各種瘙癢性疾病，確切機制及療效不明，可能是由於其鎮靜或嗜睡作用，也可能是由於抗5―羥色胺等炎症介質的作用。
抗組胺藥（抗組胺抗劑）不能破壞組胺，與組胺沒有化學對抗、中和作用，不能阻止或減少組胺的釋放，故對患者就診時所表現出的多種面板過敏症狀如面板紅斑及水腫等沒有治療作用，而只是在一定程度上防止變態反應的進一步發展。
無中樞抑制作用的H1受體阻斷劑一般沒有或很少有止癢作用。此外，與組胺無關的瘙癢，如溼疹皮炎時的瘙癢，只能應用有中樞抑制作用的藥物才有一定得止癢作用。
三、抗組胺藥應用的注意事項：
（一）用藥物化學的知識指導用藥不宜合併使用的幾種情況：
1、一種藥和它的衍生物（或光學異構體）如氯雷他定+氯他定如阿伐斯汀（欣民立）+曲普立定（克敏）氯苯那敏（撲爾敏）+右旋氯苯那敏2、基本化學結構相似的抗組胺藥氯雷他定+賽庚啶氯雷他定+特非那定（或息斯敏）西替利嗪+羥嗪（或去氯羥嗪）波麗瑪朗+非那根（二）以藥效學指導合理用藥1、抗組胺：機制――競爭性抗H1受體。
2、存在的問題：
（1）適應症不妥：用於非組胺介導的症狀。
（2）H1受體：拮抗劑的侷限性和期望值過高的矛盾。
3、注意H1受體選擇性。
除了H1受體受體外，可能存在其它機制：
（1）膜保護作用：酮替芬、氯雷他定、咪唑斯汀等。
（2）抑制粘附分子的表達：氯雷他定、西替利嗪等。
（3）抑制嗜酸性粒細胞的趨化：氯雷他定、西替利嗪、咪唑斯汀等。
（三）用藥代動力學的原理指導臨床用藥
1、起效時間≠達峰時間
（1）起效時間取決於藥物與H1受體的結合率。
（2）維持時間取決於藥物與H1受體的解離率。
2、藥物的代謝途徑（肝臟、腎臟），代謝酶（CYP-4503A4、2D6、葡萄糖醛酸化），代謝產物，代謝物的藥理活性。
3、藥物的排洩。
4、藥物消除半衰期：決定投藥間隔，藥物蓄積，藥物的相互作用。
（四）藥物間的協同作用一些抗組胺藥（多數第一代抗組胺藥，第二代的阿司咪唑、特非那定）通過藥物代謝（CYP-4503A4）代謝；某些藥物如唑類抗真菌藥（酮康唑），大環內酯類抗生素（如紅黴素）、他汀類降血脂藥（如辛伐他汀），可抑制上述的CYP-4503A4；聯合應用後使特非那定或阿司咪唑血藥濃度上升；氯雷他定可通過CYP-4503A4、CYP-4502D6兩條途徑代謝；咪唑斯汀：65％通過葡萄糖醛酸代謝。
單純抑制CYP-4503A4的藥物不至以升高氯雷他定血藥濃度，但如果同時服用抑制CYP-4502D6的西咪替叮，則氯雷他定血藥濃度可升高。
1、與細胞色素P450酶抑制劑如吡咯類抗真菌藥和大環內酯類抗生素藥物慎同時服用的抗組胺藥有：咪唑斯汀、氯雷他定（開瑞坦）、依巴斯汀（開思亭），鹽酸非索那定（萊多菲）、特非那定（敏迪）。
2、與酮康唑、紅黴素合用未見心血管方面副作用的抗組胺藥有：西替利嗪、左旋西替利嗪、地氯雷他定、氯馬斯汀。
3、三環類抗抑鬱藥（多賽平）不能與西咪替叮聯合使用，因為與肝細胞色素P450酶系統相互作用，使藥物濃度波動，而且也不能與腎上腺素等擬交感神經類藥物聯合使用。
臨床常用抗組胺藥的注意事項：
抗組胺藥血藥濃度達峰時間（Tmax）適合年齡能否與酮康唑及大環類脂類合用能否與西咪替叮合用西替利嗪30―60分鐘≥2歲√√左旋西替利嗪0.7―1小時≥2歲√√氯雷他定0.5―1小時≥2歲××地氯雷他定3小時≥12歲√√依巴斯汀2.64小時≥2歲×√咪唑斯汀1.5小時≥12歲××氮卓斯汀4.2小時≥12歲√√鹽酸非索那定2.6小時≥6歲×√鹽酸司他斯汀30分鐘起效≥3歲√√富馬司他斯汀30分鐘起效2―5小時＞2歲√√（五）抗組胺藥的心臟不良反應1、A組：藥物在其抗組胺濃度時即有心臟作用。如特非那定、阿司咪唑、苯海拉明、羥嗪。
2、B組：藥物在高於其抗組胺濃度時才有心臟作用。如氯苯那敏、賽庚啶、依巴斯汀、異丙嗪、美吡拉敏。
3、C組：藥物沒有心臟作用。如阿伐斯汀、西替利嗪、氯雷他定、酮替芬、美喹他嗪（波麗瑪朗）、氯馬斯汀。
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