臨床中治療總膽固醇高疾病，主要以他汀類藥物為主，代表藥物為洛伐他汀、阿託伐他汀、普伐他汀、瑞舒伐他汀等，主要治療以低密度膽固醇升高為主的高脂血症。如正常劑量使用效果不明顯，可遵醫囑適當地增加劑量。他汀類藥物還可以穩定粥樣斑塊，改善血管內皮功能，延緩動脈粥樣硬化程度，具有抗血栓、降血糖以及降低尿蛋白，保護腎臟等作用。
但是，他汀類藥物也具有一定的致敏性和副作用，可導致肝臟轉氨酶升高，加重肝臟損害，進而引起肌酸激酶升高，造成肌肉溶解，也可能會出現皮疹、失眠、頭痛、噁心等情況。
如果出現他汀類藥物副作用時，可選用其它治療高脂血症的藥物，如苯氧芳酸及其衍生物可降低血清TG、TC，並能提高LDL-C，對合並糖尿病患者尤為適用。其它降脂藥物還包括貝特類，如非諾貝特、吉非羅齊、苯扎貝特，以及中成藥物如血脂康膠囊、脂必妥膠囊、泰脂安膠囊等，都具有很好的降脂效果。
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