1、抗心律失常藥物分類
第I類:膜抑制劑,主要降低心肌細胞對Na的通透性,使0相除極上升程度及幅度減低,從而減慢傳導,同時延長快反應纖維有效不應期(ERP),降低4相除極坡度從而減低自律性。又分為三個亞類:IA類、IB類和IC類。
第II類:β-腎上腺素受體阻斷劑,主要通過減低或阻斷交感神經對心臟的作用,抑制4相自動除極速率,延長房室結傳導時間。運城市中心醫院老年病科張國樑
第III類:主要電生理效應是通過延遲復極時間,延長動作電位間期(APD)ERP.
第IV類:鈣離子通道阻斷劑,主要通過阻斷慢Ca++通道的開放,抑制慢反應纖維的O相後期除極及2相復極速率,從而減低傳導速度及延長ERP。
2、臨床常用的抗心律失常藥物
2.1 第I類抗心律失常藥物
奎尼丁(quinidine)
[臨床藥理] 具有IA類藥細胞電生理效應。口服吸收快,生物利用度約70%(44-98%)。90%經肝臟代謝,10-13%的原形藥從尿中排出。單次服藥他t1/2 4-6小時。心律失常者穩態為t1/2 4.5小時。高效液相法有效血藥濃度0.7-5ug/ml,中毒濃度5ug/ml。
[適應症]室上性心動過速(室上速)、房性或結性早搏、心房纖顫(房顫)、心房撲動(房撲);預激綜合徵(預激)合併室上性心律失常;室性早搏(室早)、室性心動過速(室速)及心室顫動(室顫)。
[禁忌症]對奎寧或本品過敏者:孕婦及乳母;洋地黃中毒;心源性休克;嚴重肝、腎功能損害;起搏或傳導功能異常;低血鉀均應視為禁忌。
[不良反應]心臟傳導阻滯及加重心衰,多形性室速或室顫;腹瀉、噁心、嘔吐、頭暈及耳鳴;低血壓、驚厥、精神障礙、呼吸抑制、皮疹、發熱及溶血性貧血減少。
[用法]轉復陣發性室上速、房顫及房撲時,用藥前1天先試服0.2g,觀察過敏及特異質反應。第1天0.2g,每2小時1次,連續5次;如無效且無不良反應,第2天增至每次0.3g;第3天0.4g,每2小時1次,連續5次。每日總量不應超過2.5g,恢復竇性心律後改為維持量,維持量用0.2g,1日3-4次。。緩釋片維持量為300-325mg,8-12小時1次。
普魯卡因胺(procainamide)
[臨床藥理] 具有IA類藥細胞電生理效應,口服吸收快而完全,吸收率可達75-95%,主要在肝臟代謝。治療血漿濃度範圍為4-20ug/ml,4-10ug/ml。
[適應症]室早、室速、陣發性室上速、預激合併室上性心律失常及房顫或房撲經電轉復後的維持治療。
[禁忌症]對本藥或普魯卡因過敏;有紅斑狼瘡或病史;起搏或傳導功能障礙;種症肌無力;嚴重低血壓;肝腎功能障礙慎用。
[不良反應] 對本藥可致心臟停搏及傳導阻滯;室性心律失常包括多形性(扭轉型)室速或室顫,靜脈注射因血管擴張產生低血壓。胃腸反應。紅斑狼瘡樣綜合徵。
[用法]室上性或室性心律失常者服0.5-0.75g每4小時1次,每日總量不宜超過3.0g;靜脈用藥先以100mg靜注5分鐘,必要時每隔5-10分鐘復重一次,總量不宜超過10-15mg/kg,或以10-15mg/kg靜滴1小時,然後以1.5-2.0mg/kg/h維持。靜脈用藥應密切監測血壓及心電圖。
雙異丙吡胺(disopyramide)
[臨床藥理] 具有IA類藥細胞電生理效應。健康人生物利用度約70-80%。約25%經肝臟代謝,約50%從尿中排出,30%經膽道排出。腎功能不良者清除延緩可使原藥蓄積,長期服藥者血藥濃度與劑量無關,治療血藥濃度為2-7ug/m或l2-5ug/ml。
[適應症]室早及陣發性室速、預激伴房顫、房撲或室上速;房早或電轉復後心律的維持。靜脈用藥適於經利多卡因或電轉復治療無效或不宜使用的室速或室上速。
[禁忌症] 對本藥過敏者:I度以上房室傳導阻滯;病竇綜合徵;心源性休克;青光睛及尿瀦留均不宜用本品。
[不良反應]可致心臟傳導阻滯、停搏。加重室性心律失常包括多形性室速及室顫,產生低血壓、心衰。口乾、噁心、厭食、便祕及尿瀦留、肝功異常或肝膽汁淤積,粒細胞減少,失眼,精神異常,加重青光眼等,低血糖,陽痿及皮疹。
[用法]成人首次服200mg,然後100-200mg,6小時一次。
靜注2mg/kg 5分鐘以上,每次量不宜超過150mg,20分鐘後可重複1次,或繼以0.4mg/(kg•h)靜滴維持,每天總量不宜超過800mg。
利多卡因(lidocaine)
[臨床藥理] 具有IB類藥細胞電生理效應。口服吸收良好,但肝臟首過效應高達70%,主要經肝代謝,代謝速度與肝血流量有關。治療血漿濃度為2-5ug/m,超過l5ug/ml部分人可產生毒性,超過10ug/ml可致嚴重中毒。
[適應症]適用於AMI、心臟手術,心導管,洋地黃中毒等致室性心律失常。
[禁忌症] II或III度房室傳導阻滯、雙分支傳導阻滯、嚴重竇房結功能障礙及嚴重肝功能障礙應慎用。
[不良反應]頭昏、倦怠,語言不清,感覺異常,肌肉顫動,甚至驚厥,神志不清及呼吸抑制。大劑量可致嚴重竇緩、傳導阻滯及心肌收縮力下降。過敏反應可致皮疹,水腫及呼吸停止。
[用法]首次靜脈注射50-100mg 2-3分鐘,必要時每隔5分鐘後重注1次,1小時內不宜超過300mg,繼以靜脈滴注1-4mg/min維持。
兒童首次靜脈注射0.5-1mg/kg 2-3分鐘,必要時可重複一次,總量不宜超過3mg/kg,繼以0.015-0.03mg/kg靜滴維持。老年人及肝功能不良,嚴重心衰或休克者應減量。
妥卡胺(tocainide)
[臨床藥理] 具有IB類細胞電生理效應。可口服或靜脈注射,服後生物利用率90%以上。藥60%經肝代謝,40%以原形經腎臟排出,一般有效濃度為4-10ug/ml,碳酸氫鈉可升高尿PH,使本藥清除減少。β-受體阻斷劑可增加對血流動力學及傳導的抑制作用。
[治療應用]口服適於室性心律失常。靜注適於急性室性心律失常,房室旁路折返性心律失常偶可有效。
[禁忌症]雙分支、II或III度房室傳導阻滯禁用。未糾正的心衰應慎用。
[不良反應]震顫,眩暈,頭痛,頭暈,步態不穩,記憶力減退,反應遲鈍,思想不集中,感覺異常及驚厥,視力改變及耳鳴。胃腸反應。皮疹,細斑狼瘡,頸部肌肉痙攣,出汗及潮紅。加重心衰或傳導障礙。少數可發生間質性肺炎。
[用法]治療室性心律失常可緩慢靜脈注射500-750mg;或以葡萄糖或生理鹽水50-100ml稀釋於15-30分鐘內靜滴,隨即口服600-800mg,然後以1.2g/d,分2-3次維持,必要時可增至1.8-2.4g/d。
美西律(mexiletinum)
[臨床藥理] 具有IB類藥細胞電生理效應。口服由腸道吸收快而完全。口服生物利用度約90%。血藥濃度達峰時間為1.5-4小時。治療血漿濃度為0.75-2ug/ml。該藥主要經肝代謝,代謝物可能無活性。
[治療應用]口服適於慢性室性心律失常,包括室早及室速。靜脈注射適於急性室性心律失常。
[藥理作用]嚴重竇房結功能障礙:II度或III度房室傳導阻滯及雙分支傳導阻滯;嚴重肝功能障礙均應禁用。
[不良反應]靜脈用藥發生率更高,可致竇緩或竇停搏,室內阻滯,加重室性心律失常,低血壓及心衰。胃腸反應神經系統症狀有頭暈,震顫,複視、昏迷及驚厥等。
[用法]成人維持量約600-900mg/d分3-4次服。靜脈於10-15分鐘內首次注入100-200mg(5%葡萄糖20ml稀釋),然後以 0.5-1.5mg/min維持,3-4小時後減量至每分鐘0.75-1mg,維持24-48小時。
乙嗎噻嗪(ethmozine)
[臨床藥理] 具有IB類藥細胞電生理效應。口服容易吸收,生物利用度為45±30%。經肝臟代謝及腎臟排洩。有效血藥濃度為147.5±11.1ug/nl。
[適應症]主要適於室性心律失常,對室上性心律失常療效差。
[禁忌症]心臟傳導阻滯、竇房結功能不全者應禁用。嚴重心功能不全及肝、腎功能障礙者慎用。
[不良反應]可加重心臟傳導阻滯,使QRS增寬,抑制竇房結功能。CAST效應:噁心、 食慾不振,頭暈,頭痛,震顫,麻木,欣快感,視力障礙及皮疹。
[用法]150-300mg每6小時1次,或每日6-15mg/kg分3-4次口服。低於600mg/d者療效差。
苯妥英納(phenytoinum natrium)
[臨床藥理] 具有IB類藥細胞電生理效應。胃腸道吸收緩慢但完全,95%經肝臟代謝,其代謝物均無藥理活性。有效血漿藥濃度約為10-20ug/ml,超過20ug/ml時效應不增。
[治療應用]主要適於洋地黃中毒所致室性及室上性心律失常、對利多卡因無效或不能用的其它原因(電轉復、心臟術後,導管檢查及麻醉藥等)所致室性心律失常。
[禁忌症]血液系統疾病;II或III度房室傳導阻滯(洋地黃中毒所致II或III度房室傳導阻滯除外);病竇綜合徵;低血壓;嚴重心,肝功能不全均應禁用。
[不良反應]短期靜脈用藥主要為心血管及中樞神經系統不良反應。
[藥物相互作用]
(1)酒精及巴比妥類使其清除增快,故血漿濃度減低;
(2)葉酸使其使用減低;
(3)本藥使丙米嗪及阿米替林血藥濃度增高;
(4)與抗精神病藥及三環抗抑制劑合用可致癲癇發作。
(5)本藥可使calcifediol代謝增快。
[用法]成人1次口服100-300mg或分2-3次服10-15mg/kg,第2-4天7.5-10mg/kg,然後每日以2-6mg/kg維持。1次靜注100mg,2-3分鐘,以後根據需要每10-15分鐘重複1次,至心律失常中止或出現不良反應為止,但總量不宜超過500mg。
普羅帕酮(又名心律平propafenone)
[臨床藥理具有IC類藥細胞電生理效應。口服吸收良好,但首過效應明顯。生理利用度約4.8-23.5%,患者單次服藥約3.6+0.2小時,多次服藥則平均為6-7小時。有效血藥濃度個體差異大,平均約588-800ng/ml
[適應症]口服主要適用於室性心律失常,其次為室上性心律失常,但靜脈注射適用於中止陣發性室速及室上速。
[禁忌症]嚴重竇房結功能障礙;II或III度房室傳導阻滯;雙分支阻滯,心源性休克均禁用。心衰室內阻滯QRS>0.12s。
[不良反應]可致竇停或傳導阻滯;加重室性心律失常,低血壓及心力衰竭;頭暈,抽搐,定向障礙,乏力;輕度噁心,便祕,口乾;肝轉酶升高及膽汗淤積性肝炎。
[相互作用](1)華法令與其在血漿蛋白結合部位產生競爭,可使遊離型藥濃度增加致增強其效應及毒性。(2)與其它抗心律失常藥合用加重心臟不良反應。(3)與降壓藥合用可增強降壓效應。(4)可能增加血清地高辛濃度。
[用法]口服450-900mg/d,少量需1200mg, 6-8小時1次分服。兒童每日5-7mg/kg。靜脈注射1-1.5mg/kg5分鐘,必要時20分鐘後重復一次,繼以0.5-1mg/min維持。兒童靜脈注射1mg/kg。
氟卡胺(又名flecainide)
[臨床藥理] 具有IC類藥細胞電生理效應。健康人口服吸收迅速而完全可達90%。原藥肝臟代謝,服後血漿濃度4小時達峰值。
[適應症]適於室上性心律失常,可防止陣發性房顫發作。主要適於室性心律失常的中止及防止發作,包括室早及室速。
[禁忌症]心功能極差及II或III度房室傳導阻滯者禁用。束支或室內傳導阻滯及心、腎功能不良者宜慎用。
[不良反應]可產生或加重房室、束支及室內傳導阻滯。亦可誘發或加得室性心律失常及心衰。其次為頭暈、頭痛,視力障礙,陽痿,噁心及血清礆性磷酸酶升高。
[用法]靜脈注射1-2mg/kg分鐘。口服200-600mg/d分3次,可減輕兩次服藥的高峰血藥濃度所致的視力障礙。
英卡胺(encainide)
[臨床藥理] 具有IC類藥細胞電生理效應.口服後吸收快而完全,平均生物利用度為42-24%,經肝臟代謝。
[適應症]適於治療室性心律失常,尤其對常規抗心律失常藥無效或不宜使用者。部分室上性心律失常者口服可能有效。
[禁忌症] II或III度房室阻滯,雙分支傳導阻滯;嚴重心,腎功能不全者應禁用。病竇綜合徵或束支阻滯者應慎用。
[不良反應]可加重心律失常,產生或加重傳導阻汪加重心衰。此外可致頭暈,頭痛,震顫、語言障礙,視力障礙,乏力,噁心,腹瀉及皮疹。
[用法]口服每次25-50mg,1日3-4次,可每3-5天每次增服12.5mg,總量不宜超過300mg/d。一靜脈可用1mg/kg靜滴20分鐘,單次量不宜超過75mg。亦可首次靜注25mg,然後漸增,總量不宜超過300mg/d。
勞卡胺(lorcainide)
[臨床藥理] 具有IC類藥細胞電生理效應。服後吸收完全,單次服後生物利用度為24.5%。主要經肝臟代謝為具有心臟活性的代謝物。
[適應症]靜注適於急性室性心律失常,可中止室速,室顫及頻發室早。口服適於慢性室性心律失常及部分室上性心律失常,對房顫及房撲療效差。
[禁忌症] 分支阻滯或室內傳導阻滯及II或III度房室傳導阻滯者禁用。病竇綜合徵者應慎用。
[不良反應]靜注量大時可產生房室傳導阻滯、肌肉震顫、視力模糊,眩暈及感覺異常。口服可惡心、失眠,多夢,可用安定治療。
[用法]先以25-50mg靜脈注射5分鐘,25分鐘後重復1次,總量不超過200mg,繼以1.5-2mg/min靜脈佔滴。或先20mg/min靜脈點滴10分鐘,繼以1.5-2mg/min靜脈點沒。口服50-20mg, 每日2-3次。
2.2 ß-受體阻斷藥
倍他樂克(Metoprolol )
[臨床藥理]本品口服吸收迅速完全(>95%),生物利用度約為50%。T1/2為3~5小時,在肝內代謝,經腎排洩,尿內以代謝物為主,僅少量(3%~10%)為原形物。
[適應症]可用於治療室上性快速心律失常、室性心律失常、洋地黃類及兒茶酚胺引起的快速心律失常,對高血壓、冠心病和兒茶酚胺增多所致的快速性心律失常更有效。本品能拮抗兒茶酚胺效應,可治療甲狀腺功能亢進引起的心律失常。
[禁忌症]
II度或III度房室傳導阻滯,失代償性心衰(肺水腫,低灌注或低血壓);有臨床意義的竇性心動過緩,病態竇房結綜合徵,心源性休克;末梢迴圈灌注不良、嚴重的周圍血管疾病。
[不良反應]心血管系統:心率減慢、傳導阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣導致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾症。疲乏和眩暈佔10%,抑鬱佔5%。消化系統(噁心、胃痛)。心血管系統:心率減慢、傳導阻滯、血壓降低、心力衰竭加重、外周血管痙攣導致的四肢冰冷或脈搏不能觸及、雷諾症。疲乏和臃暈佔10%,抑鬱佔5%。消化系統。
[用法]口服。12.5-25mg Bid,可增加劑量50mg/Bid
靜脈應用倍他樂克,應該在有經驗的醫師指導下進行。同時,應仔細監測患者的血壓和心電圖,並備有復甦搶救設施。室上性快速型心律失常:開始時以1-2mg/min的速度靜脈給藥,用量可達5mg(5ml);如病情需要,可間隔5分鐘重複注射,總劑量10-15mg(靜脈注射後4-6小時,心律失常已經控制,用口服制劑維持,一日2-3次,每次劑量不超過50mg)。
阿替洛爾(atenolol)
[臨床藥理]口服吸收快,吸收率僅46~62%,尿中排出原藥約85~100%。
[適應症]用於治療室上性快速心律失常、洋地黃類及兒茶酚胺引起的快速心律失常。本品能拮抗兒茶酚胺效應,可治療甲狀腺功能亢進引起的心律失常
[禁忌症]II度或III度房室傳導阻滯,失代償性心衰(肺水腫,低灌注或低血壓);有臨床意義的竇性心動過緩,病態竇房結綜合徵,心源性休克;末梢迴圈灌注不良、嚴重的周圍血管疾病。
[不良反應]誘發和加重心衰;竇性心動過緩、房室傳導阻滯;皮疹、關節痛;支氣管痙攣。
[用法]口服劑量25~100mg/d,每日1次或分2次服。
普萘洛爾(又名心得安propranolol)
[臨床藥理]口服吸收率90%上,廣泛地在肝內代謝。
[適應症]目前在抗心律失常方面已較少使用。可以用於竇性心動過速、房性心動過速、心房顫動、心房撲動心室率的控制。
[禁忌症]對哮喘患者不宜用。有房室傳導阻滯,阻塞性肺疾患,充血性心或糖尿病等宜不用或慎用。
[不良反應]治療初期可出現眩暈、疲倦、失眠、噁心、嘔吐、肌肉痛和哮喘等。長期用藥可能引起嚴重心動過緩,誘發急性心衰。
[用法]開始劑量宜小,每次10~20mg,每日3~4次。
艾司洛爾(Esmolol Hydrochloride)
[臨床藥理]為一種超短效、高選擇性ß1受體阻滯劑,減緩心率,降低收縮壓,降低心肌耗氧量,起效快,作用時間短;終止滴注,ß1受體阻滯作用20分鐘後完全消除,血流動力學效應30分鐘後恢復到基準水平。
[適應症]
適應圍手術期(誘導麻醉、麻醉期間或手術後)出現心動過速及竇性心動過速、房撲、防顫控制心室率。
[禁忌症]支氣管哮喘或有支氣管哮喘病史,嚴重慢性阻塞性肺病;竇性心動過緩,二至三度房室傳導阻滯。難治性心功能不全,心源性休克。對本品過敏者
[不良反應]偶見低血壓,心動過緩,多發生在用5分鐘後應。
[用法用量]治療快速性室上性心律失常,負荷量為0.5mg/kg維持量可用0.25―0.5mg/kg.min。
2.3 III類抗心律失常藥物
胺碘酮(amiodaronum)
[臨床藥理] 本品為第III類抗心律失常藥。口服吸收遲緩,生物利用度約31-65%,主要經肝臟代謝,長期服藥後t1/2為19±9天。
[適應症]口服適於治療及防止各種快速性心律失常發作,尤其是預激合併的各種心律失常。靜脈注射可用於中止陣發性室上速尤以合併預激者。可降低快速房顫或房撲的心室率。可用於經利多卡因治療無效的室性心律失常。
[禁忌症]有甲狀腺功能異常史或已有功能異常;碘過敏;I度III度房室傳達室導阻滯;雙分支阻滯;Q-T延長綜合徵;寅竇綜合徵均禁用。心功能嚴重不全,低血壓或休克靜注時應慎重。肝、肺功能不全者口服亦應慎重。
[不良反應]可致嚴重竇緩,竇停或竇房阻滯,房室傳導阻滯,多形性室速伴以QT延長;注射可致低血壓。可致甲狀腺機能亢進或低下。噁心,嘔吐,便祕。角膜下色素沉著,影響視力,圍圍神經病。可致肺間質或肺泡纖維性肺炎,臨床有氣短,乾咳,胸痛,血沉快,血細胞增多,嚴重者可致死。偶有報道致低血鈣及血清肌酐升高。靜脈注射時易產生靜脈炎,故宜用較大靜脈。可使地高,高安搏律定,奎尼丁,普魯卡因胺及N-乙醯普魯卡因胺血藥濃度增高,並加重不良反應。
[用法]室上性心律失常可用400-600mg/d,分2-3次服,1-2周後改為維持量200-400mg/d。室性心律失常,可服800-1200mg,分3次,1-2周後改為200-600mg/d維持。靜脈注射可用5mg-kg緩慢注射10-15分鐘,15-30分鐘後可重複1次。或以5-10mg-kg靜脈佔滴30-60分鐘,24小時內可重複2-3次,每日總量不宜超過1200mg。靜脈用藥時應臨測血壓,心率及心律。
索他洛爾(Sotalol Hydrochlorde )
[臨床藥理]本品兼具II(阻斷ß受體)III(延長心肌動作電位時程)類抗心律失常藥物的特性。口服鹽酸索他洛爾的生利用度基本上是完全的(超過90%),口服後2.5+0.98小時達到峰濃度,2~3天達到穩態血藥濃度,半衰期為10~20小時,消除的主要途徑是腎排洩,大約80~90%以原型由尿液排出,其餘由糞便排出。
[適應症]適用於各種危及生命的室性快速型心律失常。
[不良反應]心血管:心動過緩、呼吸困難、胸痛、心悸、水腫、心電圖異常、低血壓、致心律失常、暈厥、心衰。面板:噁心、嘔吐、腹瀉、消化不良、腹痛、胃腸脹氣。肌肉:痙攣。神經、精神:疲勞、眩暈、虛弱、頭痛、睡眠障礙、抑鬱、感覺異常、情緒改變、焦慮。生殖系統:性功能紊亂。致心律失常的不良反應發生率為4.3%
[禁忌症]
禁用於支氣管哮喘、竇性心動過緩、II度或III度房室導阻滯(除非安放了有效的心臟起搏器),先天性或獲得性QT間期延長綜合徵、心源性休克、未控制的充血性心力衰竭以及對本品過敏的病人。
[用法用量]
口服80~120 mg/次,每日2-3次,劑量可增加到0.24~0.32g/天。
2.4第IV類抗心律失常藥物
維拉帕米(又名異搏定verapamil)
[臨床藥理] 本品為第IV類抗心律失常藥。口服吸收可達90%,但首過效應明顯,生物利用度僅10-20%,主要經肝臟代謝。
[適應症]適用於中止折返性室上速及正常圖形的預激合併室上速的發作。可降低房顫或房撲的室率。對室性心律失常效應差,但左室特發性室速敏感。
[禁忌症]病竇綜合徵;II或III度房室傳導阻滯;重度心衰或低血壓應禁用。
[不良反應]靜脈注射可致低血壓;偶可致竇性心動過緩或停博,II度以上房室傳導阻滯。
[用法]首次可用5mg或0.075mg/kg靜脈注射2-3分鐘,繼以0,005mg-kg/(kg•min)靜滴或30分鐘後重復5mg,口服40-80mg,8小時1次。總量不宜超過720mg/d.
硫氮卓酮(Diltiazem)
[臨床藥理]屬於第IV類抗心律失常藥物。口服吸收迅速完全,口服吸收率>40%,但由於肝臟的首過代謝效應,生物利用度僅40%左右。靜脈注射後藥物迅速出現在膽汁和胃腸道中。T1/24-6小時,96-99%在體內代謝,代謝物60%經糞便排洩,40%經尿排除體外。
[適應症]靜脈點滴可以治療室上性心動過速;控制心房顫動、心房撲動的心室率;治療房性早搏。
[禁忌症]房室傳導阻滯、病態竇房結綜合徵、低血壓及孕婦禁用。明顯心功能減退者、哺乳期婦女慎用。
[不良反應]眩暈、頭痛、面紅、失眠;胃腸道症狀;房室傳導阻滯;低血壓;偶見肝損害;靜脈注射給藥時可引起竇性心動過緩、竇性停搏、重度房室傳導阻滯。
[用法]口服15-30mg每日3-4次。靜脈注射,首次用量0.25mg/kg稀釋後緩慢靜脈注射。維持量5-15mg/小時,靜滴。
2.5其它抗心律失常藥物
三磷酸腺苷(Adenosine triphosphate)
[臨床藥理]抑制慢通道,啟用鉀通道,縮短竇房結及房室結動作電位時程,增加膜電位;抑制竇房結自律性,減慢房室結傳導。靜脈快速給藥,T1/21-6s,進入組織後迅速降解,2min後作用完全消失。
[適應症]終止房室結折返性及房室折返性心動過速;暫時性減慢房速、房撲或房顫患者的心室率。電生理檢查時用於心動過速的鑑別診斷。對旁路傳導和室速無效。
[禁忌症]老年人或冠心病慎用,有過敏史禁用。竇性心動過緩、竇性停搏及傳導阻滯禁用。
[不良反應]面紅、呼吸困難、胸部壓迫感、頭暈、頭痛、頭脹、噁心、嘔吐等;低血壓;一過性緩慢性心律失常。
[相互作用]與甲基黃嘌呤類咖啡、茶鹼合用有拮抗作用,與潘生丁合用作用增強,與卡馬西平合用房室結傳導阻滯增多。
[用法]10-20mg不經稀釋靜脈注射,單劑量不超過30mg。
腺 苷(Adenosine)
藥理作用、適應症、禁忌症和不良反應與三磷酸腺苷類似,其主要的:
[藥動學] 靜注腺苷很快轉入紅細胞和內皮細胞,消除半衰期為1.5~10秒,藥物在血漿內很快代謝,在細胞內形成肌甙和腺苷單磷酸。最大藥理作用見於靜注後30秒,
[藥物相互作用] 潘生丁阻滯細胞攝取腺苷,增加腺苷的效能,咖啡因、茶減則降低腺苷效能。
[用法]成人起始劑量是以6mg/1~2秒推入,若心動過速不終止,隔1~2分鐘後再給12mg,可重複應用。
3、各種心律失常的藥物治療
對各種心律失常均應注意尋求是否有其他的因素引起的心律失常,並且對之進行治療。如:
(1)電解質紊亂,尤其是血鉀過低最為常見。鎂離子的缺乏也應注意。
(2)由於服用藥物而引起所主律失常,如洋地黃類製劑等。很多抗心律失常藥物也具有產生心律失常的不良反應。
(3)患有某些疾病如甲狀腺機能亢進,酸鹼失衡等。過量的煙、酒也易誘發心律失常。
3.1 房性早搏
無器質性心臟病,去除誘因,一般並不需要治療,症狀明顯者可選擇藥物治療,
伴有缺血和心衰者不主張長期抗心律失常藥物治療。
對誘發室上性心動過速、房顫的房性早搏可選擇藥物治療。
藥物治療:β受體阻滯劑阿替洛爾6.25-25mg,bid。倍它樂克12.5-25mg bid。鈣離子拮抗劑:維拉帕米40-120mg bid;合心爽15-30mg q6h。I類抗心律失常藥物:普羅帕酮100-200mg q6h。
3.2 房性心動過速
治療目的是終止發作或控制心室率,可選擇β受體阻滯劑;普羅帕酮150-200mg q6h;維拉帕米40-120mg bid;硫氮酮15-30mgq6h;胺碘酮。需長期治療者除選擇上述藥物,對於心衰患者首選胺碘酮,心功能正常者,可選擇Ia或Ic類藥物。
3.3心房顫動、心房撲動的治療
陳發性心房顫動房顫發作時的治療:包括轉復和控制心室率
普羅帕酮70mg+5%的葡萄糖20ml靜脈注射;
靜脈注射西地蘭0.4-0.8mg,或靜脈應用鈣離子拮抗劑或β受體阻滯劑,其目的是使心室律下降到100次/分以下。
乙胺碘呋酮靜脈滴注(劑量同室上速的治療),對發作不久的病人具有較高的終止發作效果。
維持竇性心律:胺碘酮、索它洛爾;普羅帕酮,乙馬噻嗪;奎尼丁。
控制心室率:β受體阻滯劑;鈣離子拮抗劑。
預防血栓形成:阿司匹林;華法令維持INR在1.8-2.5。
3.4陳發性室上性心動過速(室上速)發作時的治療
(1) 普羅帕酮70mg+5%葡萄糖20ml 緩慢靜脈注射。
(2) 維拉帕米5mg衡釋於5%葡萄糖溶液內緩慢靜脈注射,注射後十分鐘內仍無效可以重複一次。
(3) 腺苷6-12mg靜脈推注。
(4) 乙胺碘呋酮300mg(或5mg/kg體重)衡釋在5%葡萄液100ml內靜脈滴注,30分鐘內滴完。
3.5 室性早搏的治療
需要治療的室性早搏,依據其出現的情況選用治療方案
(1)急性心肌梗塞的室性早搏,先用50―100mg靜脈注意,然後以1-3mg/分的速度靜脈滴注。美西律首次用100-20mg衡釋後靜脈內繃地慢注射然後以1-4mg/分的速度持續靜脈滴注。
美西律:先以100-200mg每日3次開始,有效後再逐步減量維持。
(2)器質性心臟病伴有心功能減退者首選胺碘酮治療。
(3)無器質性心臟病者可選用;β受體阻滯劑;美西律;普羅帕酮;胺碘酮等。
3.6室性心動過速(室速)及心室顫動(室顫)的防治
(1)起源於右室的特發性室速:普羅帕酮;維拉帕米;β受體阻滯劑;腺苷;利多卡因。起源於左室的特發性室速:首選維拉帕米。
(2)伴有器質性心臟病的室性心動過速,目前首選的藥物是乙胺碘呋酮,開始時每日1.0-1.2g,連續用藥7-10天后再轉為維持量0.3-0.4g/d。普羅帕酮、普魯卡因胺、索它洛爾或β受體阻滯劑用於心功能正常者。
3.7對“扭轉性室速”的治療
(1) 停用洋地黃和I類、III類抗心律失常藥物。
(2) 給予異丙腎上腺素0.1mg衡釋於100ml液體中,以0.5-1.0ug/分的速度靜脈滴注。
(3) 靜脈補充鉀。
如發作時間較長,應行電轉復。
注:此資訊源于網路收集,如有健康問題請及時咨詢專業醫生。