有一個說法在糖尿病患者中廣為流傳，那就是二甲雙胍傷腎、刺激腎，使許多本該從二甲雙胍使用中獲益的患者對其望而卻步。實際上，二甲雙胍以其降糖效力強、普遍且易獲取、價格低廉、減輕體重、調節脂代謝、保護心腦大血管等諸多益處被世界上許多糖尿病治療指南所推薦，並被作為2型糖尿病患者治療的一線並維持終身的用藥。
二甲雙胍性質穩定，口服後自腸道吸收後進入血液，不與白蛋白結合，相當於在人體內旅遊一圈後以原型經過腎臟排洩。從某種意義上說，二甲雙胍和水一樣，從腎臟排出。腎臟只是排洩二甲雙胍的器官。不過需要注意的是當腎功能不全時應避免使用二甲雙胍， 因為此時腎臟對二甲雙胍排洩會出現障礙，造成二甲雙胍蓄積，增加導致乳酸酸中毒的風險。
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