腫瘤是嚴重危害人類健康的疾病之一。隨著現代醫學進一步發展，對腫瘤的治療理念由傳統的手術、化療、放療逐步向腫瘤的綜合治療發展，其最終目的是為了提高腫瘤的治療效果，減少毒副作用以達到延緩患者生存期或治癒的效果。放射性核素腫瘤治療是一種系統特異性的靶向治療，其主要是利用載體或採取介入措施，將用於治療的放射性藥物定向運送到病變組織和細胞，通過該處組織與細胞主動攝取放射性藥物，使放射性核素的照射劑量主要聚集於腫瘤組織內，通過放射性核素衰變時釋放出的短射程的α、β射線、俄歇電子、內轉換電子產生的生物電離作用，導致受照範圍內區域性組織細胞繁殖能力喪失、代謝紊亂、細胞衰老或凋（死）亡，從而達到治療目的，而對周圍組織的損傷很小。這一方法綜合了放射治療和靶向治療的優勢，對腫瘤細胞起到選擇性殺傷的特點使得腫瘤放射性核素治療越來越引起人們的重視，在腫瘤綜合治療中起到了舉足輕重的地位。現就腫瘤放射性核素治療的現狀及其進展做一簡要的介紹。
1、131I治療分化型甲狀腺癌
131I用於甲狀腺腫瘤治療在我國已有五十多年的歷史，因其方法簡便、療效肯定、實用價值高等優點，已受到國內外臨床工作者的一致認可，並被廣泛的應用於臨床。131I主要用於分化型甲狀腺癌術後殘留組織及轉移灶的治療，其療效直接受甲狀腺癌殘留組織及轉移灶的病變組織範圍及攝碘能力等多因素的影響，就軟組織頸淋巴結-肺-骨轉移灶而言，其療效依次減低。具有較強攝碘能力的小轉移灶的治療效果最好，據文獻報道10年存活率達90％。故目前臨床上，131I治療分化型甲狀腺癌已成為此類患者術後後續治療的首選或經典治療方法。
2、轉移性骨痛的治療
中國每年有200萬癌症新發患者，其中有100萬發生骨轉移。且在肺癌、乳腺癌、前列腺癌患者中，約有70％~80％的患者有骨轉移。70％以上的骨轉移患者有骨痛症狀。發生廣泛的骨轉移後，由於骨內膜和骨外膜受到腫瘤生長產生的張力或壓力以及腫瘤直接累及骨膜，臨床上常常會出現明顯的難以控制的頑固性骨痛，因其嚴重的影響患者的生活質量和預後，故能有效的緩解和控制骨痛成為了臨床中最亟待解決的問題。近年來由於放射性核素治療骨轉移癌和緩解轉移性骨痛的飛速發展已經逐漸替代了傳統的麻醉藥品對骨痛的治療。目前用於治療骨轉移腫癌的放射性藥物主要有89SrCL2、153Sm-EDTMP、186Re-HEDP、188Re-HEDP等。這些藥物均具有趨骨性、靜脈注射後骨轉移腫瘤病灶呈明顯的濃聚，利用這些趨骨性放射性藥物發射的β射線對腫瘤進行內照射，達到止痛、抑制或破壞骨轉移腫瘤病灶。與此同時153Sm、186Re、188Re衰變時還能發射部分γ射線，有利於通過顯像方法觀察放射性藥物在體內的分佈、濃聚情況及治療效果評價。而且經國內外大量的文獻資料顯示其有效率達80％~90％，能明顯的緩解轉移性骨痛，顯著地提高患者的生活質量，且相對於止痛藥、化療、放療和激素治療產生的毒副作用要小。因此轉移性骨痛的放射性核素靶向治療已經成為臨床治療骨轉移癌和緩解骨轉移疼痛中最具應用前景的治療手段之一。
3、131I-MIBG治療嗜鉻細胞瘤
131I-MIBG的化學結構與去甲腎上腺素相似，故其吸收和儲存機制也相似，能被腎上腺髓質和交感神經分佈豐富的組織器官攝取，與腎上腺素能腫瘤有較高的親和力，131I-MIBG被引入機體後能被具有神經分泌顆粒的所有腫瘤細胞攝取。對於嗜鉻細胞瘤的首選治療方法是手術切除，但嗜鉻細胞瘤術後對傳統的放療、化療均不敏感，而95％以上的嗜鉻細胞瘤病灶能高度選擇性攝取131I -MIBG（間碘苄胍），然後通過衰變發射β射線，產生電離輻射效應就可殺傷或抑制腫瘤細胞，達到治療目的，通過多中心研究報道其有效率達70％。並且以131I-MIBG治療嗜鉻細胞瘤，臨床上發生嚴重毒副反應的情況較少見，一般僅需進行對症、支援治療。131I -MIBG還有個特點就是可以進行多次重複治療，也可配合鈣拮抗劑、血管擴張劑、放射增敏劑等使用，以增加其療效。故131I-MIBG目前已經成為嗜鉻細胞瘤術後的首選治療方法。
4、放射免疫治療腫瘤
隨著雜交瘤技術的發展，腫瘤放射免疫導向治療因其極強的靶向作用、腫瘤/本底比值高及血本底低的優勢，正受到人們的重視。其原理是利用雜交瘤技術製備相關腫瘤的單克隆抗體或DNA重組技術製備“人源化”的基因工程抗體，在體外進行直接放射性核素標記或採用螯合劑標記方法獲得符合藥典要求的標記抗體，將其經一定途徑引入體內，與相關腫瘤細胞表面抗原特異結合，利用各種標記核素放射出的α、β射線、俄歇電子、內轉換電子產生的電離輻射生物效應，作用於腫瘤，殺傷腫瘤細胞直至死亡。目前已經在臨床上應用的如下。
表1 應用於臨床或前臨床的放射免疫製劑
腫瘤類別 放射免疫製劑
血液系統惡性腫瘤
非霍奇金淋巴瘤 90Y―Ibritumomab tiuxetanA
131I―TositumomabA
90Y―Epratuzumab anti―CD22 IgG
T淋巴細胞瘸，非霍奇金淋巴瘤和霍奇金淋巴瘤 90Y―Anti―Tac IgG
白血病 131I―BC8anti―CD45 IgG
213Bi―HuMl95anti―CD33 IgG
188Re―or 90Y―anti―CD66 IgG
實體瘤
結腸癌 90Y―T84.66 anti―CEA IgG
131I―and 90Y―labetuzumab（anti―CEA IgG）
125I―and131I―A33 IgG
131I―CC49一？CH2
90Y―Biotin pre―targeted by CC49一StAv fusion protein
卵巢癌 177Lu―and90Y―CC49
131I―Anti―CEA IgG
90Y―Biotin pre―targeted by biofinylated mAb cocktail
90Y―Hu3S193
前列腺癌 177Lu -J591 IgG
胰腺癌 90Y―PAM4 IgG
肺癌 131I―chTNTA
肝細胞癌 131I―Hepama一1 IgG
90Y―hAFP IgG
腎癌 131I―cG250 IgG
乳腺癌 90Y―BrE3
神經膠質瘤 131I一81C6 antitenascin
神經膠質瘤 211At一81C6
90Y―BC2 and BC4 antitenascin
90Y―Biotin pre-targeted by biotin―BC4
125I一425 lgG
中樞系統或腦脊膜腫瘤 131I一8H9 lgG
髓母細胞瘤 131I一3F8 IgG
頭頸腫瘤 186Re―Bivatuzumab IgG
髓質甲狀腺癌 131I―Hapten pre―targeted by anti―CEA bsmAb
上標A：被美國FDA（Food and Drug Administration）批准應用於臨床的放射免疫製劑
各種放射免疫製劑在臨床中用於治療腫瘤取得的療效各異，但總體上能達到較為滿意的療效，經研究證明，尤其是 90Y―Ibritumomab tiuxetan、 131I―Tositumomab在治療非霍奇金淋巴瘤時其反應率能達到60％~80％、完全緩解率可達30％、平均緩解期為5年。但是它存在人抗鼠抗體（HAIlA）免疫源反應和腫瘤對抗體攝取率低的侷限性。目前採用基因工程技術改造鼠類抗體使之“人源化”，這種重構型抗體含鼠蛋白量很低，分子量小，進入腫瘤組織穿透力強，同時具有高特異性及高親和力，產生HAMA機會少。同時採用雙功能螫合劑標記技術，用188Re等短半衰期核素標記抗腫瘤基因工程抗體，其在血迴圈時間短；對肝、骨髓損傷較少；標記物快速清除，降低血本底，提高靶／非靶比值，以期望為RIA在臨床中的應用帶來更大的發展空間。
5、受體介導靶向治療腫瘤
腫瘤細胞在變異分化過程中，細胞膜某些受體的表達可明顯增高，利用受體與配體（神經遞質、激素、藥物或毒素等）相互作用的特性，將放射性核素標記的配體即放射性配基引入體內，到達相應高密度的腫瘤受體靶器官，配體與腫瘤細胞受體高特異性、高親和性結合成放射性受體一配體複合物，發出核射線併產生電離輻射生物效應以及利用受體一配體載上
藥物進入腫瘤病灶組織發揮藥效雙向作用，從而達到抑制或殺傷癌細胞的目的。目前研究較多的有生長抑素受體、血管活性腸肽受體、葉酸受體、腫瘤壞死因子受體等介導的放射性核素治療。主要用於神經內分泌腫瘤；小細胞肺癌：乳腺癌；消化道腺癌。對受體密集的腫瘤，有較好的療效，尤其對廣泛和散在轉移瘤的治療，優於其它方法。
6、放射性核素組織間介入治療
將放射性核素32P或90Y一膠體、一玻璃微球或125I粒子在B超、CT引導下或採用先進的治療計劃系統（TPS），進行精確的劑量計算和定位，植入放射性核素粒子至實質性腫瘤組織中，並使其長時間滯留，利用放射性核素不斷衰變自發地放射Y射線、核衰變中電子俘獲的韌致輻射等綜合作用下的機制不斷地對病變部位進行集中照射，在區域性對輻射敏感增殖期的腫瘤細胞產生足夠的電離輻射生物效應，通過直接作用即射線直接損傷或破壞活體生物活性大分子（蛋白質，酶，核苷酸等）和間接作用即射線對機體水分子的電離產生自由基（H，OH）和水合電子（e-1aq）與生物大分子相互作用，引起組織細胞的損傷，達到有效抑制或破壞病變組織，表現為區域性受到連續照射的細胞繁殖能力喪失、代謝紊亂、細胞衰老或死亡，從而達到治療目的。主要治療前列腺癌、子宮頸癌、卵巢癌、乳腺癌、食道及胃癌、支氣管癌及支氣管肺癌、腦瘤、眼及鼻部腫瘤和顱咽管腫瘤等。
7、基因靶向核素治療
基因治療是近年來腫瘤治療研究的熱點，目前尚處於實驗研究或臨床初步應用的基因治療方法主要包括免疫基因治療、多耐藥基因治療、反義寡核苷酸治療（反義治療）腫瘤細胞內，誘導本身不攝取放射性核素的腫瘤細胞能夠特異性地攝取某一放射性核素，形成具有放射性核素與自殺基因對腫瘤細胞的雙重殺滅作用，為腫瘤基因治療開闢了一條嶄新的途徑。
目前，腫瘤的綜合治療是醫學界極為關注的焦點。大量臨床資料結果證明，腫瘤核素治療不失為一種能減輕腫瘤患者痛苦，提高病人生存質量和延長生存時間的有效治療方法。隨著基因工程抗體的研製開發、基因靶向核素治療的運用和分子核醫學迅速發展，可以預測放射性核素治療的應用研究越來越受到國內外重視。放射性核素治療作用的進一步開拓和發展潛力是不可小視的。
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