圍絕經期和絕經婦女中，雌激素水平的低落促使血管舒縮症狀的發生，也是外陰、陰道萎縮症狀和骨質丟失的主要原因之一。激素替代治療(HRT)對潮熱多汗、睡眠障礙等圍絕經期症狀和泌尿生殖道萎縮及相關的症狀有效，並可有效預防骨質疏鬆。對於圍絕經期和絕經後患者，HRT最常用的形式是口服給藥。此外還有經皮、經陰道等非口服途徑。進行HRT時，應根據不同個體性激素缺乏的具體情況及由此而引起的不同臨床表現，有針對性地選擇適合於個體的性激素種類、給藥途徑和方法。
1.口服途徑
口服雌激素對絕經期症狀特別是血管舒縮症狀如潮熱、多汗等均有良好的作用，可預防絕經後雌激素缺乏引起的骨質疏鬆。HRT中常用的口服雌激素包括天然雌激素和合成雌激素。天然雌激素具有對肝代謝影響較弱、便於監測體內雌激素水平等優點。主要有補佳樂（戊酸雌二醇）、諾坤復（微粒化17β-雌二醇）、結合雌激素（倍美力）。其中，補佳樂和諾坤復常用方法為1 mg/d共21d，有子宮者需在後10d加用孕激素。結合雌激素口服0.3--0.625mg/d共28d，後期加用孕激素。也可採用結合雌激素和孕激素連續聯合方案。
合成雌激素中維尼安 (乙炔雌三醇環戊醚，Nylestriol)也用於HRT。可每2周2mg或每月5mg，長期服用。症狀改善後維持量為每次1～2mg，每月1～2次。每月需加用孕激素。
加用孕激素的劑量，在序貫方案中，原則上以可將內膜轉化為分泌相為準，通常每週期連續10天（一般在週期第17～26天）。可選擇的藥物有琪寧200～300mg/d、益瑪欣200mg/d，安琪坦10～20mg/d、安宮黃體酮6～10mg/ d、達芙通(地屈孕酮)10～20mg/ d、醋酸環丙孕酮1mg/ d，醋酸氯地孕酮1～2mg/ d、醋酸炔諾酮1～2mg/ d等。在連續聯合方案中，每日劑量為上述的1/2～1/3。
雌孕激素複方製劑也常用於HRT治療中。目前應用較多的有克齡蒙(11片 2mg戊酸雌二醇和10片含2mg戊酸雌二醇及1mg醋酸環丙孕酮的複方製劑)、倍美盈（14片0.625 mg結合雌激素和14片含0.625 mg結合雌激素及5 mg醋酸甲羥孕酮的複方製劑）、倍美安（結合雌激素0.625mg和安宮黃體酮2.5 mg的複方製劑）、諾更寧(2mg微粉化17β-雌二醇與l mg醋酸炔諾酮的複方製劑)以及諾康律（由2mg微粉化17β-雌二醇與l mg醋酸炔諾酮組成的模仿生理週期的三相複方製劑），用法為每日1片連續口服21天，須停藥至少一週。近年還有芬嗎通(14片1mg/2mg 17β-雌二醇和14片含1mg/2mg 17β-雌二醇及10mg地屈孕酮的複合包裝),也用於治療萎縮性陰道炎、絕經期血管舒縮症狀，每日1片口服。
與傳統的HRT 採用的激素明顯的不同，利維愛（tibolone, 7-甲基異炔諾酮）是有弱雌、孕、雄激素活性的甾體化合物, 針對不同的靶組織器官分別具有雌、孕、雄三種激素樣活性，被歸為組織選擇性雌激素活性調節劑(STEAR)。其代謝產物強烈抑制雌酮向E2 轉化,故無乳腺癌及子宮內膜癌的危險,補充雄激素可使絕經後婦女精神飽滿及促進性機能,且用藥期間陰道出血相對較小,被認為是當今較接近於理想的絕經後HRT藥物。一般每日口服2.5 mg，可根據患者症狀改善程度對劑量進行調整，以最低有效劑量（如，1.25 mg/d即1/2量）維持，並且定期進行檢查。
2. 經皮途徑
雌激素經皮吸收，避免了肝臟首過效應，適用於有胃腸肝膽胰腺疾病及需要避免對肝臟代謝影響的患者。如嚴重高血壓、血甘油三脂異常升高、糖尿病、栓塞史的婦女。以及不能耐受或不願口服藥物、口服不能很好吸收的患者。
經皮雌激素製劑有貼劑、凝膠、軟膏等劑型。常用的貼劑有：鬆奇（每片貼膜含有1.5 mg的半水合雌二醇活性成分），開始治療時一週1片，連用3周，停用1周。並於使用貼片的最後5日加用孕激素，連續5日。如症狀緩解不佳，幾個月之後可增加劑量至一次2片，一週1次。可連用3周，停用1周，或持續應用。最大劑量為一次2片，每週更換，不能超時。此外還有歐適可 (每片貼膜含5 mg或10 mg 的17β雌二醇)、得美素(每片貼膜含2 mg或4 mg雌二醇)、更樂和伊爾貼片等，每天可分別向體內釋放25 μg或50 μg17β雌二醇，每週貼2片。
凝膠劑主要有愛斯妥凝膠(每半劑量尺相當於1.25 g，每1.25克含雌二醇0. 75 mg)，已絕經者可每次用1.25-2.5 g，每日1次，塗於肩、臂、腹部和大腿等部位面板，連用25日，並自第14日開始加孕激素，連用12日，停1周，再重複治療連用25天，停5天。有子宮者應與孕激素連用25天。尚未絕經者需在後期加用孕激素10～12天。
苯甲酸雌二醇軟膏也可用於面板，一次1.5g(含1.35mg苯甲酸雌二醇或0.98mg雌二醇)塗，一日1次，每月按月曆1-24日連用，第15-24日每日合用孕激素。
3. 經陰道途徑
雌激素經口服、經皮或肌肉注射途徑（少用）給藥對絕經後陰道乾燥、性交痛、泌尿生殖系統感染、排尿困難、尿道燒灼痛等泌尿生殖道萎縮及萎縮性陰道炎症狀都有作用，但改善外陰、陰道症狀及體徵最快的途徑還是陰道內給藥。
常用的陰道用雌激素製劑有：倍美力軟膏(每克含結合雌激素0.625mg) ，每次使用0. 5 ～2g, ，連續20天為一療程，停藥7天后開始第2療程；歐維婷軟膏(每克含雌三醇0.5mg) ，第1周內每天使用1次0.5 g軟膏，然後根據緩解情況逐漸減低至維持量（如每週用2次）； 更寶芬膠囊（普羅雌烯，德國默克）,每枚含普羅雌烯10mg每日1次，20天為一療程。如病因或影響因素持續存在，則可繼續應用，或停藥7天后再用。更寶芬膠囊陰道給藥，藥物直接作用於陰道黏膜，不被黏膜組織吸收，具有嚴格的區域性雌激素作用，無全身雌激素效應。經陰道途徑用雌激素對改善生殖道萎縮症狀更具優勢：起效更快、使用時間和劑量也更靈活。
HRT的理想效果就是有效緩解血管舒縮症狀、預防泌尿生殖器官萎縮、預防絕經後骨加速丟失、保護心血管功能，提高生活質量，同時無陰道出血，不增加癌的危險。根據不同個體卵巢功能衰退的狀況、性激素缺乏的具體情況及由此而引起的不同臨床表現，有針對性地進行生理性補充以期緩解症狀、延緩退化性疾病的發生、提高生活質量而不引起重要的不良反應，是HRT的治療原則。可根據患者主要症狀嚴重程度、機體狀況決定性激素的給藥途徑和使用劑量，並根據病人個體反應、隨病情變化進行調整。需要強調，HRT應採用個體化治療，選用最小有效劑量激素，把激素治療的副作用降到最低限度，使患者安全受益。治療期間必須尊重病人的意願，並定期（每6個月）進行個體化風險/益處評估,，以便確定是否繼續給藥、調整或停止給藥。
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