科室: 傳染病科 副主任醫師 姜泓

  常用口服降糖藥種類。在我國,2型糖尿病約佔全部糖尿病的90%以上,其中僅少部分患者通過飲食控制、運動和減輕體重等療法就可以控制病情,大部分需用口服降糖藥物治療。按作用機制不同,口服降糖藥主要分為:胰島素促泌劑、雙胍類、a糖苷酶抑制劑、胰島素增敏劑等。
  口服降糖藥用藥原則。需要根據不同的胰島素分泌水平、不同的身體狀況、不同的伴發疾病、不同的肝腎功能等具體情況,來選擇合適的降糖藥種類和劑量,並根據病情變化及時調整。對降糖藥來說,沒有最好的,只有最合適的。總的應用原則是:掌握適應證和禁忌證,個性化合理用藥,綜合治療,防止濫用。鑑於糖尿病常合併多項代謝異常,應用降糖藥時需注意有利於各項代謝指標的控制,儘可能保護胰島B細胞功能,控制血糖接近正常人水平,延緩合併症發生。
  口服降糖藥作用機制。
  (1)磺脲類降糖藥。常用的有格列本脲(優降糖)、格列齊特(達美康)、格列吡嗪(美吡噠)、格列美脲(亞莫利)、格列喹酮(糖適平)等。這類藥主要是通過刺激胰島細胞使其分泌胰島素來起到降糖作用,對有一定B細胞功能的病人有效。另外,磺脲類藥物有促進靶細胞胰島素受體後效應的作用,可協同胰島素髮揮作用。適用於:發病年齡大於40歲的2型糖尿病人;病程小於5年;正常體重或超重者;既往未使用過胰島素或胰島素劑量每天小於40單位者。因此類藥物進入體內需要一定時間才能發揮作用,服藥最佳時間為餐前30分鐘。

  (2)格列奈類降糖藥。此類降糖藥的作用類似於磺脲類的胰島素促泌劑,目前有瑞格列奈和那格列奈,其主要降血糖機制也是促進胰島素分泌,但不同的是這類藥起效快,能快速增加胰島素的分泌,餐前即時服藥者餐後30-90分鐘血漿胰島素水平升高,餐後45分鐘血糖開始下降,持續作用4小時。治療時,在餐前即刻口服,不進食不服藥,故有稱其為餐時血糖調節劑。瑞格列奈的常用劑量為0.5-3mg,每日3次;那格列奈為60-180mg,每日3次。此類藥物的主要副作用是低血糖反應,但發生率比磺脲類藥物低。
  (3)雙胍類降糖藥。此類藥物的主要機制是促進肌肉組織攝取葡萄糖類,加速葡萄糖的利用,抑制腸道對葡萄糖的吸收、降低食慾,減輕體重。目前僅有二甲雙胍一個藥品在臨床上應用,但商品名有很多,如美迪康、迪化糖錠、格華止等。適用於:肥胖的2型糖尿病,單用飲食治療效果不滿意者;單用糖苷酶抑制抑制效果不好,肥胖者;單用磺脲類藥物效果不好,可加用雙胍類藥物者;1型糖尿病用胰島素治療病情不穩定,加用雙胍類藥物可減少胰島素劑量,使病情穩定者;2型糖尿病需用胰島素治療時,加用雙胍類能減少胰島素用量者。由於其呈酸性,對胃腸道有一定刺激作用,有部分人服用後,感胃腸道不適,可考慮餐後服用。

  (4)a-糖苷酶抑制劑。目前常用的葡萄糖苷酶抑制劑有阿卡波糖(拜糖平)和伏格利波糖(倍欣)兩種。這類藥能與小腸a-糖苷酶結合,通過抑制a-糖苷酶的活性,抑制碳水化合物(米飯、麵食)等在小腸內水解為單糖的過程,使食物中的碳水化合物的分解吸收進入絨毛粘膜細胞減慢,延緩葡萄糖進入血液的時間和速度,達到降低餐後血糖的目的。a-糖苷酶抑制劑的適應證較廣,1型和2型糖尿病均可選用,可以與其他口服降糖藥或胰島素聯合應用。一般從小劑量用起,逐漸增量,在進第一口飯時同服,可以嚼服。餐前或餐後服用都將降低療效。其不良反應主要是胃腸道不適。需注意的是:單用糖苷酶抑制劑一般不引起低血糖,但與磺脲類藥物或胰島素聯用時可出現低血糖,一旦出現低血糖應該口服或靜脈注射葡萄糖來糾正。
  (5)胰島素增敏劑。主要指格列酮類降糖藥,是噻唑烷二酮的衍生物,這類藥物增加了胰島素的敏感性,減輕胰島素抵抗,從而改善糖代謝。目前常用的有羅格列酮和吡格列酮兩種。從開始發現血糖異常、符合糖耐量減低標準時就可以開始服用格列酮類降糖藥,肥胖者需合用二甲雙胍控制或減輕體重。對合並脂代謝異常、尤其是高甘油三酯血癥者可選用吡格列酮。羅格列酮每日4-8mg,分1-2次口服;吡格列酮每日15-45mg,早餐時一次頓服。格列酮類耐受性良好,常見的副作用是水腫和體重增加,伴有心功能不全者禁用此類藥物,治療中還要注意低鹽飲食。其肝臟毒性不明顯,但不能應用於已有肝功能損害者,治療中應定期複查肝功能。

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