高血糖的藥物治療多基於導致人類血糖升高的兩個主要病理生理改變——胰島素抵抗和胰島素分泌受損。口服降糖藥根據作用效果的不同，可以分為促胰島素分泌劑(磺脲類、格列奈類、DPP-4抑制劑)和非促胰島素分泌劑(雙胍類、TZDs、α-糖苷酶抑制劑)。磺脲類和格列奈類直接刺激胰島素分泌；DPP-4抑制劑通過減少體內GLP-1的分解而增加GLP-1濃度，從而促進胰島素分泌；雙胍類的主要藥理作用為減少肝葡萄糖的輸出；TZDs的主要藥理作用為改善胰島素抵抗;α-糖苷酶抑制劑的主要藥理作用為延緩碳水化合物在腸道內的消化吸收。
糖尿病的醫學營養治療和運動治療是控制2型糖尿病高血糖的基本措施。在飲食和運動不能使血糖控制達標時應及時採用包括口服藥治療在內的藥物治療。2型糖尿病是一種進展性的疾病。在2型糖尿病的自然病程中，胰島β細胞功能隨著病程的延長而逐漸下降，胰島素抵抗的程度變化不大。因此，隨著2型糖尿病病程的進展，對外源性的血糖控制手段的依賴性逐漸增大。在臨床上常常需要口服藥間的聯合治療。
目前臨床上常用的6類糖尿病口服降糖藥包括：
1、雙胍類：(減少肝葡萄糖的輸出和改善外周胰島素抵抗，有二甲雙胍)
目前臨床上使用的雙胍類藥物主要是鹽酸二甲雙胍。雙胍類藥物主要藥理作用是通過減少肝葡萄糖的輸出和改善外周胰島素抵抗而降低血糖。許多國家和國際組織制定的糖尿病指南中推薦二甲雙胍作為2型糖尿病患者控制高血糖的一線用藥和聯合用藥中的基礎用藥。臨床試驗顯示，二甲雙胍可以使HbA1c下降1%～2%，並可使體重下降。在UKPDS試驗二甲雙胍還被顯示可減少肥胖2型糖尿病患者心血管事件和死亡。單獨使用二甲雙胍不導致低血糖,但二甲雙胍與胰島素或促胰島素分泌劑聯合使用時可增加低血糖發生的危險性。二甲雙胍的主要副作用為胃腸道反應。服藥時從小劑量開始，逐漸加量是減少不良反應的有效方法。雙胍類藥物罕見的嚴重副作用是誘發乳酸性酸中毒。因此，雙胍類藥物禁用於腎功能不全(血肌酐水平男性>1.5mg/dl,女性>1.4mg/dl或腎小球濾過率<60ml/min)、肝功能不全、嚴重感染、缺氧或接受大手術的患者。在作造影檢查使用碘化造影劑時，應暫時停用二甲雙胍。
2、磺脲類藥物(胰島素促泌劑，有格列本脲、格列美脲、格列齊特、格列吡嗪和格列喹酮)
磺脲類藥物屬於促胰島素分泌劑，主要藥理作用是通過刺激胰島β細胞分泌胰島素，增加體內的胰島素水平而降低血糖。臨床試驗顯示，磺脲類藥物可以使HbA1c降低1%～2%，是目前許多國家和國際組織制定的糖尿病指南中推薦的控制2型糖尿病患者高血糖的主要用藥。目前在我國上市的磺脲類藥物主要為格列本脲、格列美脲、格列齊特、格列吡嗪和格列喹酮。磺脲類藥物如果使用不當可以導致低血糖，特別是在老年患者和肝、腎功能不全者;磺脲類藥物還可以導致體重增加。有腎功能輕度不全的患者，宜選擇格列喹酮。患者依從性差時，建議服用每天只需服用1次的磺脲類藥物。消渴丸是含有格列本脲和多種中藥成分的固定劑量合劑。
3、噻唑烷二酮類藥物(增加靶細胞對胰島素作用的敏感性而降低血糖，有羅格列酮和吡格列酮)
噻唑烷二酮類藥物(TZDs)主要通過增加靶細胞對胰島素作用的敏感性而降低血糖。目前在我國上市的TZDs主要有馬來酸羅格列酮和鹽酸吡格列酮。臨床試驗顯示，TZDs可以使HbA1c下降1.0%～1.5%。TZDs單獨使用時不導致低血糖，但與胰島素或促胰島素分泌劑聯合使用時可增加低血糖發生的風險。體重增加和水腫是TZDs的常見副作用，這種副作用在與胰島素聯合使用時表現更加明顯。TZDs的使用還與骨折和心力衰竭風險增加相關。有心力衰竭[紐約心臟學會(NYHA)心功能分級Ⅱ級以上]、活動性肝病或轉氨酶升高超過正常上限2.5倍以及嚴重骨質疏鬆和骨折病史的患者應禁用本類藥物。
因羅格列酮的安全性問題尚存爭議，其使用在我國受到較嚴格的限制。對於未使用過羅格列酮及其複方製劑的糖尿病患者，只能在無法使用其他降糖藥或使用其他降糖藥無法達到血糖控制目標的情況下，才可考慮使用羅格列酮及其複方製劑。對於已經使用羅格列酮及其複方製劑者，應評估其心血管疾病風險，在權衡用藥利弊後決定是否繼續用藥。
4、格列奈類藥物(胰島素促泌劑，有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈)
為非磺脲類的胰島素促泌劑，我國上市的有瑞格列奈、那格列奈和米格列奈。本類藥物主要通過刺激胰島素的早期分泌而降低餐後血糖，具有吸收快、起效快和作用時間短的特點，可降低HbA1c0.3%～1.5%。此類藥物需在餐前即刻服用，可單獨使用或與其他降糖藥聯合應用(磺脲類除外)。
格列奈類藥物的常見副作用是低血糖和體重增加，但低血糖的風險和程度較磺脲類藥物輕。
5、α-糖苷酶抑制劑(抑制碳水化合物在小腸上部的吸收而降低血糖，有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇)
α-糖苷酶抑制劑通過抑制碳水化合物在小腸上部的吸收而降低餐後血糖。適用於以碳水化合物為主要食物成分和餐後血糖升高的患者。國內上市的α-糖苷酶抑制劑有阿卡波糖、伏格列波糖和米格列醇。α-糖苷酶抑制劑可使HbAlc下降0.5%～0.8%，不增加體重，並且有使體重下降的趨勢，可與磺脲類、雙胍類、TZDs或胰島素合用。
α-糖苷酶抑制劑的常見不良反應為胃腸道反應如腹脹、排氣等。服藥時從小劑量開始，逐漸加量是減少不良反應的有效方法。單獨服用本類藥物通常不會發生低血糖;合用α-糖苷酶抑制劑的患者如果出現低血糖，治療時需使用葡萄糖或蜂蜜，而食用蔗糖或澱粉類食物糾正低血糖的效果差。
6、二肽基肽酶-4抑制劑(GLP-1失活減少，進而增強胰島素分泌，抑制胰高血糖素分泌而降低血糖，有西格列汀、沙格列汀和維格列汀)
二肽基肽酶-4(DPP-4)抑制劑通過抑制DPP-4而減少GLP-1在體內的失活，增加GLP-1在體內的水平。GLP-1以葡萄糖濃度依賴的方式增強胰島素分泌，抑制胰高血糖素分泌。目前在國內上市的DPP-4抑制劑為西格列汀、沙格列汀和維格列汀。包括我國2型糖尿病患者在內的臨床試驗顯示西格列汀可降低HbA1c1.0%。單獨使用DPP-4抑制劑不增加低血糖發生的風險，也不增加體重。在有腎功能不全的患者中使用時，應注意按照藥物說明書來減少藥物劑量。
注：此資訊源于網路收集，如有健康問題請及時咨詢專業醫生。