科學證實，不僅僅再迴圈血液中，在心、腦、腎等組織中也有血管緊張素轉換酶和血管緊張素Ⅱ的生成，後者可以使血管收縮，並促進其他一些可以使血管收縮的物質的釋放，這些都能引起血管收縮，並促進其他一些可以使血管收縮的物質的釋放，這些都能引起血管收縮，血壓上升。科學實驗還證實了，血管緊張素Ⅱ還可以引起血管增厚，心臟增大及出現動脈粥樣硬化斑塊等器質性改變。血管緊張素轉換酶抑制劑通過抑制血管緊張素轉換酶的作用，來抑制血管緊張素Ⅱ的生成，產生降壓和心、腦、腎的保護。
血管緊張素轉換酶抑制劑通過抑制血環血壓和心、腦、腎等組織的血管緊張素Ⅱ的生成，產生以下效應：
1、擴張血管，降低外周血管阻力，使血壓下降；
2、血管緊張素Ⅱ水平降低，對交感縮血管纖維末梢作用降低，去甲腎上腺素的釋放減少，直接作用於中樞神經系統，抑制交感活性，也產生降壓作用；
3、抑制和逆轉心血管重塑，保護靶器官；
4、抑制粥樣斑塊的形成，穩定斑塊，發揮抗動脈粥樣硬化作用，並改善血管內皮功能，降低凝血酶原啟用物抑制物的活性，維持正常的纖維溶解平衡，抑制血管內血栓形成；
5、減少醛固酮合成，水鈉瀦留作用減弱，減輕心臟負荷，同時減輕醛固酮對心血管系統的不良影響，最終達到降低血壓和保護心、腦、腎的作用；
6、減少尿蛋白排洩，減輕腎間質纖維化，延緩腎功能惡化。
血管緊張素轉換酶抑制劑適用於四類病人
1、 高血壓：臨床研究已證實，血管緊張素轉換酶抑制劑可明顯降低1、2級原發性高血壓患者的血壓，與其他抗高血壓藥物聯合使用，對3級高血壓患者也有較好的降壓療效；
2、 高血壓合併心衰：國際大型臨床試驗證實，血管緊張素轉換酶抑制劑可以提高心衰病人的生存率，延長病人的壽命，改善預後。可作為高血壓合併心衰的首選藥物；
3、 左心室肥厚或血管重構：血管緊張素轉換酶抑制劑可以逆轉高血壓引起的左心室肥厚和心血管重構，它的這種保護作用既有血管緊張素轉換酶抑制劑降低血壓的作用，又有降壓外的非降壓效應發揮的保護作用；
4、 腎功能不全和糖尿病腎病：血管緊張素轉換酶抑制劑對腎臟有保護作用，是高血壓伴腎功能不全患者治療的首選。應用時應從小劑量開始，逐漸加量。當血肌酐小於3.0毫克/分升時，應嚴密監測血肌酐和血鉀;當血肌酐大於3.0毫克/分升時，應停止使用。
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