偏頭痛的藥物性治療分為發作期治療和預防性治療。治療藥物包括非特異性止痛藥如非甾體類抗炎藥，特異性藥物主要是曲普坦類藥物。藥物選擇應根據頭痛程度、伴隨症狀、既往用藥情況等綜合考慮，進行個體化治療。
預防性治療適用於：
①頻繁發作，尤其是每週發作1次以上嚴重影響日常生活和工作的患者；
②急性期治療無效，或因副作用和禁忌證無法進行急性期治療者；
③可能導致永久性神經功能缺損的特殊變異型偏頭痛。
臨床用於預防的藥物包括：
①β腎上腺素能受體阻滯劑，如普萘洛爾、美託洛爾；
②鈣離子拮抗劑，如氟桂利嗪、維拉帕米；
③抗癲癇藥，如丙戊酸、託吡酯；
④抗抑鬱藥，如阿米替林、氟西汀；
⑤5-HT受體拮抗劑，如苯噻啶。
發作期治療性用藥包括非甾體類抗炎藥，如對乙醯氨基酚、萘普生、布洛芬等可有效，如無效再用偏頭痛特異性治療藥物。特異性藥物主要是曲普坦類，常用藥物有舒馬曲普坦、那拉曲普坦、利扎曲普坦、佐米曲普坦、阿莫曲普坦。
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