褪黑素吃1片後的入睡時間因人而異，一般在半小時至1小時左右起效，但不可一概而論。
褪黑素是一種激素，是由於人類和哺乳動物的松果體產生的一種胺類激素，能夠使一種產生黑色素的細胞發亮，在從藻類到人類等縱多生物均含有褪黑素。褪黑素能改善睡眠，縮短淺睡眠階段，延長深睡階段，減少睡眠中覺醒次數，降低次日晨起喚醒閾值。由於衰老與自由基密切相關，褪黑素能清除自由基，可以延緩衰老。褪黑素以色氨酸為基質在松果腺中合成，在哺乳動物處於黑暗時，褪黑素分泌活動加強，見光時褪黑素立即停止分泌。
褪黑素不能當作失眠藥物來服用，一般最好在睡前服用一次。服藥期間應戒菸戒酒，避免辛辣、刺激食物。
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