目前乳腺癌的治療都是採用綜合性治療，既可以手術的先手術治療，然後再根據病理和免疫組化結果依次採用化療、如有淋巴結轉移採用放療以及根據激素受體情況是否採用內分泌治療，同時治療中使用免疫支援和中藥輔助調理治療。如暫時不能手術者也可以採用新輔助化療，待腫瘤縮小後再進行手術和後面的治療。手術是區域性治療，而化療和放療在殺滅腫瘤細胞的同時也損傷和殺滅了一些正常細胞，使人體免疫力受到極大打擊。
多年來人們一直夢想著一種治療方法能針對腫瘤細胞與正常細胞之間的差異，只攻擊腫瘤細胞，不影響正常細胞，使療效增加、而毒副作用很小。隨著與基礎醫學、臨床醫學相關的科技飛速發展，使得人們多年的夢想得以實現—腫瘤的生物分子靶向治療誕生並且已經通過試驗應用於乳腺癌臨床治療。
分子靶向治療又被稱為“生物導彈”治療，是在細胞分子水平上，針對已經明確的致癌位點來設計相應的治療藥物，藥物進入體內會特異性地選擇與這些致癌位點相結合併發生作用，導致腫瘤細胞特異性死亡，而對正常組織細胞影響很小。
在乳腺癌的發生發展中，致癌基因HER-2在調控細胞的生長、發育和分化中起重要作用。該基因的異常已成為臨床評估乳腺癌惡性程度、術後預後風險的重要指標。大約有25-30％的乳腺癌病人HER-2陽性，這些病人腫瘤細胞的侵襲性增加，容易早期出現復發轉移，生存期顯著縮短，對內分泌治療和化療相對不敏感。針對HER-2基因的靶向治療藥，曲妥珠單抗―赫賽汀是第一個用於臨床的人源化單克隆抗體，其作用機制是與HER-2受體結合後特異的抑制腫瘤細胞的增殖，阻斷腫瘤細胞的訊號傳遞。赫賽汀針對HER-2蛋白具有高親和力和高特異性，該藥與多種化療藥和內分泌藥物有相加協同作用，增加抗腫瘤效力。
大規模的臨床試驗證明，赫賽汀聯合化療可以顯著提高患者無病生存期和總的生存時間，能使乳癌患者在常規放化療基礎上，復發風險下降39％-52％，聯合化療還可以使死亡風險降低33％，另外其作為輔助治療耐受性良好，副作用較少，尤其是充血性心臟病發生率不到4％，因此對HER-2陽性患者的治療具有里程碑的意義。目前國內外針對乳腺癌患者的臨床治療指南都推薦將赫賽汀列入HER-2陽性乳腺癌輔助治療中。因此現在新的乳腺癌綜合治療原則應該是能手術者先手術然後化療和/或聯合生物靶向治療、放療和內分泌治療序慣進行，同時輔以免疫支援和中醫調理及治療。
分子靶向治療是近年來乳腺癌治療研究領域最為活躍的部分，並有可能成為今後乳腺癌藥物研發的主要方向。盼望將有更多分子靶向藥物應用於臨床，給更多乳腺癌患者帶來福音。
目前赫賽汀多和化療一起使用，尤其是和紫杉類藥物聯合使用。但也可以單獨使用，一般使用時間是一年。每三週使用一次。
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