乳腺癌是最普遍、死亡率最高的惡性腫瘤之一。毋庸置疑，這一疾病自從人類起源之初就開始折磨著我們。與乳腺癌對抗的歷史就是一部人類與痛苦的鬥爭史。近幾十年來，乳腺癌的治療取得了巨大發展，生存得到了顯著改善。
2億年前，在三疊紀末期，在一群產卵的被叫做原犬鱷龍的原始恐龍中，產生乳液的面板腺體發生了進化。這些早期乳腺沒有分泌汗液或氣味，而是產生一種簡單的乳液，作為孵出幼體的食物補充。隨著時間的推移，這種腺體在乳頭下聚合在一起，並開始對性激素其反應，比如雌激素。
公元前2500年左右，古埃及的醫學文獻最早記錄了乳腺癌，描述了48個外科現象，包括“乳房上膨脹的腫瘤”。不知作者是何人，但他將乳腺癌描述為“乳房上的腫塊，大而堅硬，可以轉播，摸上去就像一個繃帶裹成的球”。當時除診斷之外還不能提供任何干預措施。作者寫道：“無計可施”。
約公元前2200年，在2015年挖掘的阿斯旺附近的埃及大墓地Qubbet el-Hawa中，西班牙哈恩大學的埃及古物學者和人類學家在棺材中發現了驚人物體：女性的骨骼。該骨骼上有轉移性乳腺癌的變體(如圖所示)。該女性死於4200年以前，是已知最早死於乳腺癌的病例。
大約1000年，醫生們開始探索對乳腺癌進行手術的可能性和侷限性。在十一世紀的摩爾西班牙，註明的外科醫生 Abu al-Qasim al-Zahrawi寫道，當“完成腫瘤的去除成為可能，特別是在疾病早期和腫瘤很小的時候” ，乳腺癌是可以被治癒的。“但是當乳腺癌存在已久並且腫瘤很大，你就不應該再管它。我從未治癒過這類患者，也沒看見任何其它人在我之前成功的治癒過。”
1590年，法國外科醫生Barthélémy Cabrol建議，晚期乳腺癌應該通過去除乳腺以及下面的胸部肌肉來達到治癒。其他人根據這一想法不斷嘗試變化，持續了幾個世紀，但通常都得到慘淡的結果。
1896年，芝加哥哈內曼醫學院的Emil Grubbe是一名電子產品愛好者，他安裝了世界上最早的X射線裝置。X射線燒傷了Grubbe的手，一名同事建議說這種X射線可以應用在不健康的組織上。在Grubbe的機器用於照射一位名為Rose Lee的乳腺癌女性的同一年，就有了放射腫瘤學應用的首個記錄。
1956年，Robert Egan開始發展了有效的乳房X線照相術，利用X射線檢測大小尚不能感知的乳腺腫瘤。到20世紀70年代，乳房X線照相術成為女性的普遍篩查檢測。
1975年，全國乳腺癌和腸道外科輔助治療專案顯示，手術聯合化療與單純手術相比，可以更好的對抗乳腺癌。聯合治療成為乳腺癌的標準治療。
1977年，雌激素阻斷藥他莫昔芬(如圖)在美國獲批用於晚期轉移性乳腺癌的治療。今天，他莫昔芬是全世界治療及預防(對某些病例)特定型別乳腺癌的眾多激素阻斷藥物之一。
1990年，Mary-Claire King及同事(J. M. Hall et al. Science 250, 1684C1689;1990)利用有乳腺癌家族史的家庭中的DNA樣本來建立腫瘤抑制基因突變與增加乳腺癌、卵巢癌風險之間的關係。這種基因被她稱之為BRCA1。該發現改變了人們關於基因對癌症影響的認識。進一步的研究表明，另一個基因突變，BRCA2，也能增加癌症風險。今天，這些基因突變檢測呈陽性的一些女性，包括演員Angelina Jolie(如圖)，選擇切除乳腺來降低癌症風險。
1995年，美國護士的健康研究揭示，激素替代治療(HRT)增加了乳腺癌的發生風險。當時，HRT是絕經後女性非常普遍的用於治療及預防絕經症狀的方法。今天，HRT不再被常規推薦用於絕經後女性的長期應用。
2000年，Charles Perou及同事(C. M. Perou et al. Nature 406, 747C752；2000)報道，可以根據不同的DNA突變將乳腺癌分為幾種臨床亞型。腫瘤細胞DNA分析使得醫生能選擇最可能有效的治療方法。“三受體陰性”乳腺癌的亞型特別難於治療，因為這些癌症不對任何一個乳房生長激素的訊號(雌激素，孕激素及人類表皮生長因子2)產生應答。
2002年，兩個大型研究表明，乳腺癌人群經小型腫瘤切除術聯合放療，可以與行根治性乳房切除術活的一樣長。進一步研究表明，在腫瘤切除術中，在腫瘤邊緣僅僅需要切除2mm健康組織的“淨切緣”。
2009年，美國預防服務工作組建議女性從50歲開始應該接受乳房X線照相篩查乳腺癌，此後每兩年篩查一次。這一建議與此前從40歲開始每年接受一次篩查的建議不同。這種改變引發了關於不必要治療的危害與未診斷癌症風險之間平衡的大討論。
2013年，在分子病理學會與Myriad遺傳公司的官司中，美國最高法院推翻了分子診斷公司Myriad對於BRCA1和BRCA2的遺傳密碼的專利。法官的決定陳述為：“自然發生的DNA片段是自然的產物，而不是專利的。”儘管發現特定有害突變的檢測仍被認為是屬於專利範圍內的。
2015年，在2015年，乳腺癌生存率達到歷史最高點。世界範圍內有600萬以上確診後已歷時5年的乳腺癌患者仍然存活。儘管在缺乏先進藥物的地區，乳腺癌生存率仍然落後。目前的乳腺癌治療是個體化的治療，組合了手術、化療和放療。後續的研究將使得乳腺癌的治療更加精準，毒副作用更小。
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