在英語中“Medicine”一詞既有藥物和醫學之意，也可當內科來講，可見內科與藥物的關係是多麼的密切！應該說，內科治療學就是藥物治療學，有了藥物治療就有了內科。那麼，是否也可以說，自從有了抗腫瘤藥物治療的時候就有了腫瘤內科了吧！
腫瘤古已有之，藥物療法亦有之。公元前1500年埃及就有記載用砷化物油膏治療有潰瘍的“腫瘤”，公元前400年主要用腐蝕劑治療，直至公元前150年還主要用外用藥物開展治療。當時人們對這一疾病的認識很少，這方面的假設是相當模糊的。一位名叫Galen的腫瘤專家，他是羅馬皇帝Marc Aurel的御醫。Galen認為，正常的體液應該是紅色的血液；介於血液和“黑色膽”之間的惡液質假設為腫瘤的病因。這種觀點直到兩百多年前尚被看做是不可變更的教義。甚至今天，我們仍然把腫瘤晚期出現的消瘦、貧血、厭食、發熱等狀況，叫做惡液質。Galen寫了一本關於腫瘤疾病的書，其中，他區分了60多種腫瘤，在這本書的末尾，他寫道：“關於腫瘤的問題沒有不清楚的了”。他認為今後的人不需要再費力去研究腫瘤的診斷，而只需要去研究如何去調節體液，從而治癒腫瘤。此後直到19世紀中葉，體液療法風靡千百年。這應該算是腫瘤內科治療吧！
我國應用藥物治療諸如食管癌的記載已有兩千多年的歷史。關於腫瘤病因病機也有論述。《靈柩》記載：“虛邪之入於身也深，寒與熱相搏，久留而內著……發為筋溜……合而為腸溜，……為昔瘤。”《醫宗金鑑》謂失榮證由“憂思喜怒，氣鬱血逆，與火凝結而成。”基本可歸納為氣滯血瘀、痰結溼聚、邪毒N熱、臟腑失調、氣虛血虧等原因。治療則採用清熱解毒、活血化瘀、軟堅散結、扶正賠本的中草藥物治療。重點強調辨證論治、扶正祛邪、藥物治療為主的治療策略。這大概應該算是古代的腫瘤內科治療吧！
不可否認，由於古代科學技術條件的限制，使得傳統的腫瘤治療方法很難取得大的進展。到了19世紀，由於光學技術的發展，人類發明了顯微鏡。德國病理學家R. Virchow藉助顯微鏡研究腫瘤，認識到癌是一種細胞的惡變，癌的形成與細胞有關，不能從“整體病理”的角度，用體液的不正常來解釋，這一細胞病理學說，使得切除腫瘤的外科手術療法有了理論依據。從此，外科治療取代藥物治療而佔主要地位。諸如體液療法之類沒落了。
然而，很快人們發現，手術切除後，絕大多數病人都會復發或發生遠地轉移。於是，擴大手術範圍成了一百多年來腫瘤外科的取向，各種根治術，甚至擴大根治術應運而生。但仍不能解決上述復發難題，尋找新的療法成了當時人們研究的方向。
1932年，法國人報道了烷化劑對腫瘤影響的最早的實驗性研究。芥子氣在小鼠試驗中能抑制Ehrlich癌，從而在臨床用於治療乳癌，並觀察到腫瘤消退。可以想象，在第一次世界大戰中用過的一種毒氣，當時是很難引入腫瘤治療的。這一本來重要的發現，硬是被人們忽略了！ 1945年，停靠在巴里（義大利城市）港口的一艘載有100頓芥子氣的艦艇被炸沉，芥子氣在港口的水中擴散。不僅參加消毒的人員，而且在距離很遠的地方沐浴的人都接觸了與港口水面油膜結合的芥子氣。早期作用表現為休克和血壓下降，部分引起死亡或在1-3天后恢復。面板接觸部位大面積起泡。“後起作用”表現為嚴重的白細胞減少和部分粒細胞缺乏，其中一部分死於併發感染。芥子氣引起的“巴里災難”成了烷化劑用於治療的起點。以此為契機遂進行了系統的藥理學研究。從此各國相繼合成了一系列衍生物。目前臨床上應用的氮芥、環磷醯胺、異環磷醯胺、氮甲、瘤可寧等皆屬此類。並且逐年合成或提取了和各種其他化學治療藥物。可以說氮芥是一個劃時代的藥物，它開闢了現代化學治療的新紀元。
在烷化劑中，最為成功的藥物要數環磷醯胺，他和抗代謝藥物5-氟尿嘧啶以優越的治療效果和較低的治療毒性，被稱為50年代末期腫瘤化學治療的里程碑。到了60年代，有人開始採用多藥聯合化療。由於有效的化療藥物越來越多及其療效的不斷提高，1968年，Karnofsky 正式提出了腫瘤內科學（Medical Oncology）這一名稱，標誌著腫瘤治療由於藥物的增多、細胞增殖動力學的應用和免疫學的發展已形成一個新的學科。到了70年代初，阿黴素和順鉑的出現，使得腫瘤治療水平再次大幅提高，被稱為腫瘤內科治療的第二個里程碑。到了90年代，紫杉醇、多西他賽、伊利替康、長春瑞濱、吉西他濱等第三帶藥物的應用，使得腫瘤治療效果再上新臺階，其中最有代表性的藥物紫杉醇和喜樹鹼類藥物以其獨特的作用原理和優越的療效被稱為化學治療的第三個里程碑。80年代、90年代一些更為有效的內分泌治療藥物和生物免疫調節劑用於腫瘤臨床，還有近十年來，靶向治療藥物的出現，更加豐富了抗腫瘤藥物家族，提高了腫瘤內科治療效果，促進了腫瘤內科學的蓬勃發展，為腫瘤內科治療展現了光明的前景。目前，化療與手術、放療綜合治療腫瘤的概念越來越被人們所接受。這種有機的採用手術、放療和化療的綜合治療可以治癒大約三分之一到四成半的腫瘤病人。早期腫瘤如食管癌、胃癌、大腸癌等單純手術切除就可以治癒80％以上的病人。中期腫瘤通過包括化療在內的綜合治療可以提高治癒率。有些腫瘤即便到了晚期通過化療也可能治癒，如絨癌、惡性淋巴瘤、白血病、神經母細胞瘤、尤文氏瘤、腎母細胞瘤等。應該說，經過40多年的發展，目前內科腫瘤學（Medical Oncology）已經成為一個日漸成熟的學科，其任務是應用化學藥物、內分泌製劑、免疫調節劑、生物靶向藥物和中醫藥為腫瘤病人服務。
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