抗利尿激素（又稱血管升壓素）是由下丘腦的視上核和室旁核的神經細胞分泌的9肽激素，經下丘腦—垂體束到達神經垂體後釋放出來。其主要作用是提高遠曲小管和集合管對水的通透性，促進水的吸收，是尿液濃縮和稀釋的關鍵性調節激素。此外，該激素還能增強內髓部集合管對尿素的通透性。大量飲清水後，血液稀釋，晶體滲透壓降低，抗利尿素分泌就會減少。
調節抗利尿激素的主要因素是血漿晶體滲透壓和迴圈血量、動脈血壓。
1、血漿晶體滲透壓的改變可明顯影響抗利尿激素的分泌。
大量發汗。嚴重嘔吐或腹瀉等情況使機體失水時，血漿晶體滲透壓升高，可引起抗利尿激素分泌增多，使腎對水的重吸收活動明顯增強，導致尿液濃縮和尿量減少。相反，大量飲清水後，尿液被稀釋，尿量增加，從而使機體內多餘的水排出體外。例如，正常人一次飲用100ml清水後，約過半小時，尿量就開始增加，到第一小時末，尿量可達最高值；隨後尿量減少，2-3小時後尿量恢復到原來水平。如果飲用的是等滲鹽水（0.9NaCI溶液），則排尿量不出現飲清水後那樣的變化。這種大量飲用清水後引起尿量增多的現象，稱為水利尿，它是臨床上用來檢測腎稀釋能力的一種常用的試驗。
2、迴圈血量的改變，能反射性地影響抗利尿激素的釋放。
血量過多時，左心房被擴張，刺激了容量感受器，傳入衝動經迷走神經傳入中樞，抑制了下丘腦-垂體後葉系統釋放抗利尿激素，從而引起利尿，由於排出了過剩的水分，正常血量因而得到恢復。血量減少時，發生相反的變化。動脈血壓升高，刺激頸動脈竇壓力感受器，可反射性地抑制抗利尿激素的釋放。
此外，心房尿鈉肽可抑制抗利尿激素分泌，血管緊張素Ⅱ則可刺激其分泌。
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