臨床上化療藥物常經注射或者口服進入血液迴圈，然後作用於全身各器官從而達到抗腫瘤的目的，即為全身化療。根據治療目的，肺癌化療分為根治性化療、姑息性化療、新輔助化療(手術前進行，是腫瘤縮小、降低分期)、輔助化療(術後化療)等。手術和放療屬於區域性治療，但是肺癌在確診時，可能已經有部分腫瘤細胞逃逸到身體的其他部位，尚未形成病灶，化療的優勢在於其是全身治療，藥物可達到機體的任何部位，從而將這些潛在病灶殺滅。
若患者屬於以下任一情況，則需要接受化療：
1、Ⅱ期肺癌完全性切除後建議行輔助化療;
2、對於可切除的N2區域性晚期的ⅢA期非小細胞肺癌，目前治療為新輔助化療聯合手術治療或者手術治療聯合化療;
3、Ⅳ期患者，化療是主要治療手段。
並不是所有晚期患者都適合接受化療。對於身體情況較差的患者，不適合進行全身化療。而對於老年(>75歲)患者，選用單藥及副作用小的化療藥物是比較合理的。
晚期患者根據腫瘤控制及發展的情況可能會接受多次不同方案的化療。化療藥物的選擇要根據患者病理組織學型別、身體狀況、既往治療情況等因素來選擇。一般首次化療選擇4-6個週期的含鉑兩藥方案，這是目前國際上的標準治療方案，二線化療則多選擇單藥化療。化療方案的選擇應由化療科專科醫師根據患者的全身狀況及腫瘤情況來決定。
須注意的是，接受化療後將不可避免地出現一些不良反應，包括胃腸道反應(如噁心、嘔吐)、骨髓抑制(如白細胞減少)、脫髮、重要器官的損害(如肝功能異常)等。因此，在化療期間需要患者配合，按醫生的要求進行相關的檢查及隨診，以便及時處理可能出現的不良反應，避免發展為嚴重甚至危及生命的不良反應。
化療後並不是每例患者都會出現上述反應，不同方案及藥物導致的不良反應也不同，且化療後出現不良反應不一定與化療療效相關。所以，如果患者出現難以忍受的不良反應時，應積極與醫生溝通，必要時可更換化療藥物，不可一味忍受或因懼怕而消極放棄其他化療藥物的治療。
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