在過去的20年裡，直腸癌的治療取得巨大進步，生存時間獲得顯著改善。然而，對於晚期CRC患者，姑息化療仍然是其主要的治療方式。用於治療晚期CRC的藥物主要包括細胞毒藥物(氟尿嘧啶類、奧沙利鉑、伊立替康)以及靶向藥物，主要包括抗血管生成藥物(貝伐珠單抗、阿柏西普、瑞戈非尼)和抗表皮生長因子(EGFR)單克隆抗體(西妥昔單抗和帕尼單抗-在RAS基因野生型CRC患者)。
一、抗血管生成藥物
1、貝伐珠單抗
貝伐珠單抗，又稱安維汀，是一種重組的人源化單克隆抗體IgG1。主要是通過與迴圈中人血管內皮生長因子(VEGF-A)結合並阻斷其生物活性結合，並可增強化療藥物活性。多項研究結果均表明，其與一線化療聯合可不同程度提高晚期CRC患者有效率、延長生存時間。而且，在出現疾病進展後，可繼續使用安維汀，並且仍可為患者帶來生存獲益。其毒副反應主要包括：高血壓、蛋白尿、動脈栓塞、粘膜出血、消化道穿孔、延遲傷口癒合等，使用時需密切關注。值得注意的是，安維汀並不增加化療相關毒性。
2、阿柏西普
阿柏西普是一種重組人融合蛋白，與迴圈中VEGF緊密結合，使其不能與細胞表面受體相互作用，它主要是抑制VEGF的A型和B型以及胎盤生長因子，比目前可用的抗血管生成藥物如貝伐珠單抗有更廣泛的作用機制。2012年美國FDA批准其聯合傳統的FOLFIRI方案(伊立替康、亞葉酸鈣、5-氟尿嘧啶)二線治療已使用含奧沙利鉑方案疾病出現進展的病人，無論患者先前是否接受過安維汀治療。阿柏西普具有與安維汀相似的毒性，但增加化療相關毒性。中國目前尚未獲批。
3、瑞戈非尼
瑞戈非尼是一種口服多激酶抑制劑，在臨床前研究中，regorafenib能夠抑制數個促血管生成VEGF受體酪氨酸激酶，這些激酶在腫瘤的血管生成中發揮著重要作用。該藥還可以抑制癌和腫瘤微環境中的多種激酶，包括VEGFR
1-3, KIT, RET,
PDGFR及FGFR。最新的研究結果顯示，瑞戈非尼可使接受標準治療後，腫瘤仍處於進展期的轉移性CRC患者的總生存期獲得明顯提高。其毒副反應主要包括：手足面板反應、高血壓、疲乏、高膽紅素血癥、肝酶水平升高等。主要適用於用於體力狀態好、有足夠器官功能的患者。目前已被獲准在全球50多個國家裡用於治療轉移性CRC的治療，但中國尚未獲批。
二、抗EGFR單克隆抗體
1、西妥昔單抗
西妥昔單抗是一種人鼠嵌合型的IgG1單克隆抗體，多種癌細胞表面的EGF受體特異性結合，並競爭性阻斷EGF和其他配體，通過對與EGF受體結合的酪氨酸激酶(TK)的抑制作用，阻斷細胞內訊號轉導途徑，從而抑制癌細胞的增殖，誘導癌細胞的凋亡。無論是在一線、還是二線治療中，西妥昔單抗聯合化療均能為患者帶來生存獲益，而且，對於化療失敗患者，西妥昔單抗與最佳支援治療相比，西妥昔單抗能夠延長生存時間。主要副反應包括：座瘡樣皮疹(過敏反應)、低鎂血癥等。
2、帕尼單抗
帕尼單抗是第一個完全人源化的IgG2單克隆抗體，作用機制與西妥昔單抗相同。而且更易與EGFR結合有效阻滯下游訊號通路傳導。RAS野生型轉移性結直腸癌的治療選擇包括帕尼單抗聯合
FOLFIRI 或 FOLFOX，作為一線或是二線治療，帕尼單抗單藥也可作為三線及以上的治療選擇。副反應與西妥昔單抗基本相同，目前尚未在中國獲批。
除了上述靶向藥物之外，目前有多種新型的靶向藥物正處於臨床試驗階段，相信在不久的將來，會有越來越多的靶向藥物用於晚期CRC的治療，為患者帶來更多的臨床獲益。
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