首先，在開始用藥前，應先檢查患者肝、腎功能及肌酸激酶，作為基礎對照。
血脂監測：在開始服藥治療4～6周檢測一次;其後每2～3個月檢查一次;若降至並保持在理想水平，此後每檢查一次。若治療3～6個月血脂仍未達到目標值，則調整劑量或藥物種類，或聯合藥物治療，再經4～8周後複查。達到目標值後延長為每半年至一年複查一次。
肝功監測：他汀類藥物引起的肝損害多發生在用藥後1～3個月，而且與用藥劑量有關。因此，在開始治療的頭1～2周後應查一次肝功，如若正常，在2～3個月以後再次複查，如果還是正常，此後可每隔每半年至一年複查一次肝功。當然，當病人增加他汀類藥物用量後，要及時複查肝功。
肌酶監測：他汀類藥物引起的肌病相對少見，至於嚴重的橫紋肌溶解就更罕見了。一般是在開始用藥1～2周後查一次肌酸激酶。一般不需要常規定期檢查，用藥期間如有不明原因的肌肉無力、疼痛、尿色改變，需及時檢查肌酸肌酶。
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