理想的調脂藥物治療能夠降低低密度脂蛋白(LDL-C)且升高高密度脂蛋白(HDL-C)。LDL-C和HDL-C的代謝過程關鍵在於膽固醇的轉運和逆轉運。LDL-C通過與血管壁內巨噬細胞膜上CD36分子將膽固醇轉運入細胞內。ApoA1通過斑塊中巨噬細胞膜上三磷酸腺苷黏合夾傳輸(ABCA1/ABCG1)的轉運，從外周組織運送遊離膽固醇，卵磷脂膽固醇醯基轉移酶將遊離膽固醇酯化，形成新生的高密度脂蛋白顆粒，逐漸形成大而成熟的HDL顆粒;HDL將膽固醇酯運送到肝臟，通過清道夫受體-B1(SR-B1)轉運回肝細胞進行降解代謝。
他汀類藥物通過促進肝臟Apo-A1和PPAR-的合成，增加迴圈中HDL-C的水平;(噻唑烷二酮類藥物、煙酸等調脂藥)。因此，動脈粥樣硬化形成過程中，既存在LDL-C將膽固醇運送到血管壁內的過程，也存在血管壁內膽固醇的逆向轉運，調脂藥物通過對Apo-A1、HDL、ABCA1和ABCG1、SR-B1的協同作用，使膽固醇的流入減少和膽固醇的流出增加，實現膽固醇逆向轉運，使AS斑塊消退。
適度調脂是指他汀類藥物治療達到減少膽固醇流入斑塊的目標值：降低LDL-C大於45％(1.81~2.42mmol/L)，同時達到增加膽固醇流出斑塊的目標值：升高HDL-C大於8％(1.17~1.42mmol/L),可以實現冠脈斑塊的消退。
他汀治療使冠脈斑塊消退的調脂目標值並非是使用大劑量他汀。
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