一、藥理機制
替諾福韋被細胞激酶磷酸化成替諾福韋二磷酸，後者與5’三磷酸脫氧腺苷酸競爭，參與病毒DNA的合成，進入病毒DNA後由於缺乏3’羥基而導致病毒DNA延長受阻，從而抑制病毒的複製。替諾福韋口服吸收差，替諾福韋酯(TDF)是其酯類前體，腸道吸收及攝取明顯增加。替諾福韋主要通過腎小球濾過及腎小管主動分泌排洩，清除半衰期大約為17h，而細胞內半衰期更長，大約為95h，故可每天給藥1次。
二、臨床療效評估
與阿德福韋酯(ADV)相比，以HBV DNA<400拷貝／mL，及Knodell炎性壞死評分至少改善2個數量級，且纖維化無進展做為完全應答，一組375例HBeAg陰性患者中分別為71／49(TDF組／ADV組)，另一組266例HBeAg陽性患者中分別為66／12(TDF組／ADV組)。
②TDF用於拉米夫定(LAM)／ADV經治患者的療效。上述2項Ⅲ期臨床研究的亞組分析中，評估了替諾福韋酯單藥治療LAM經治應答不佳或耐藥慢乙肝患者療效，比較未經LAM治療患者(n=375)與LAM經治患者(n =51)在96周時對TDF的應答經治組中，LAM療程平均為95．9周，10％有LAM耐藥變異。分析顯示，TDF對兩組患者均有且持久的抗HBV活性。96周時，兩組患者V DNA不可檢測率分
別為92％和84％。
上述研究顯示，對LAM或ADV經治應答不佳或LAM耐藥的患者，TDF仍有較好的抗HBV活性，能使大部分患者實現持久抑制HBV複製。但這一結果仍需長期、多中心、大樣本臨床觀察驗證。
三、TDF用於治療妊娠期慢性乙型肝炎患者
目前TDF歸為B類藥物。TDF用於妊娠期CHB治療的資料較少，而感染HIV的妊娠婦女接受含有TDF方案治療提供了很多人類安全性資料。根據美國抗反轉錄酶藥物妊娠登記處(APR)釋出的資料，在妊娠早期和妊娠中晚期單獨或聯合使用TDF的孕婦其新生兒出生缺陷(NBD)的發生率均為2．2％，與總體人群NBD發生率(2．72％)相比無明顯差異；妊娠早期與中晚期用藥人群的NBD發生率比較，無統計學差異。
四、耐藥性
對於初治患者用TDF單藥治療192周，均未發生TDF耐藥相關的HBV聚合酶或RT區變異。但核苷酸類經治患者，尤其ADV耐藥者對TDF的治療應答率目前的資料意見不一。這可能與TDF治療觀察時間較短或觀察規模較小有關，仍需擴大規模、長期觀察，從而明確TDF長期治療有無耐藥發生及NA經治者是否影響TDF耐藥變異發生。
注：此資訊源于網路收集，如有健康問題請及時咨詢專業醫生。