β受體阻滯劑代表藥物如琥珀酸美託洛爾、比索洛爾等，作為心內科一種常見藥，被廣泛應用於高血壓、冠心病、心肌梗死、心律失常以及心衰的患者。由於β受體阻滯劑可顯著緩解心絞痛、改善患者的缺血狀態，所以尤其適用於高血壓合併心梗、高血壓合併心絞痛的患者。年輕的高血壓患者通常表現出交感活性增強的症狀～心率快，β受體阻滯劑可有效抑制交感神經的過度啟用，減慢心率而發揮降壓作用。
心率控制是高血壓患者治療過程中的一個重要方面。研究表明，心率增快（靜息心率>80次/min）為高血壓患者的心血管危險因素。國內外指南和大量循證證據顯示，靜息心率控制在＜70次/min，患者的預後更好。β受體阻滯劑通過阻斷心臟的β受體而起到減慢心率，減少心肌氧耗等作用。
心肌梗死時，通過減慢心跳，減少心肌氧耗，緩解心絞痛，這時的心率應該控制在55-65次/分。慢性心衰患者服用β受體阻滯劑，心功能可得到顯著改善。某些心律失常如交感風暴時β受體阻滯劑更能發揮獨特的顯著的效果，減少猝死風險，改善預後。但當急性哮喘發作時；有顯著的傳導阻滯時，不能使用。作為一種處方藥，需要在正規醫院醫生和藥師的指導下服用。
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