二甲雙胍是超重和肥胖的2型糖尿病患者控制血糖的一線基礎用藥，具有較強的降低血糖的作用，一般服用後2-4小時起效。此外還具有一定的減輕體重的作用，減輕體重的效果與患者體重有關，個體差異較大，但大多在2周內可見效。
二甲雙胍血藥濃度時間為2小時，平均血漿濃度藥物清除半衰期約為4小時，大概半衰期為1.7-4.5小時，可在24-48小時內達到穩態血漿濃度，所以起效時間多在服藥後的2小時左右，需1-2天才能較好地控制血糖。對於減肥作用來說，一般體重指數越高的患者減肥效果越好，部分患者前3月體重下降可達3kg，而對於體重指數不高的人群，可能服用二甲雙胍也不會出現體重下降。
建議服用二甲雙胍降低血糖的患者，如果用藥後沒有明顯控制，先不要著急，可連續監測血糖，記錄血糖值，在專科醫生的指導下調整降糖治療。
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